AZD1080 612487-72-6

AZD1080 612487-72-6
AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。

口服AZD1080抑制大鼠腦中tau蛋白磷酸化，用腦/血漿濃度比在zui高濃度時達到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆轉(zhuǎn)認知缺陷和挽救突觸功能障礙。急性口服AZD1080抑制外圍GSK3的活性，產(chǎn)生了劑量依賴性降低磷酸化糖原合成酶和總糖原合成酶（GS）的比率，在zui高劑量（10微摩爾/千克）時達到平均zui大抑制效果49％。