塞卡替尼 Saracatinib AZD0530 379231-04-6

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Saracatinib (AZD0530)是一種有效的Src抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 nM，對(duì)c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但對(duì)Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性較低。Phase 2/3。

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Saracatinib作用于Src3T3異體移植物顯示出強(qiáng)的腫瘤生長抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生長適當(dāng)延遲。Saracatinib處理常位DU145鼠，按鼠體重，每千克每天口服處理25mg Saracatinib，結(jié)果顯示出強(qiáng)的抗癌活性。