Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0

Buparlisib BKM120 NVP-BKM120 944396-07-0
Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一種選擇性 PI3K 抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。對 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而對 PI4Kβ幾乎沒有活性。Phase 2。

BKM120按30, 60, 或100 mg/kg劑量作用于A2780移植瘤，*抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型，顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，導(dǎo)致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。