依帕列凈 Empagliflozin 864070-44-0

依帕列凈 Empagliflozin 864070-44-0
Empagliflozin (BI 10773)是一種有效的，選擇性SGLT-2抑制劑，IC50為3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6選擇性高300倍以上。Phase 3。

Empagliflozin按5 mg/kg劑量處理狗24小時，血漿濃度比測量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 處理ZDF大鼠的總血漿清除率達43 mL/min/kg, 而處理狗則低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的Cmax分別為167 nM和17254 nM。Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的終端消除半衰期分別為1.5小時和 6.3小時。Empagliflozin處理ZDF大鼠的生物利用度為33.2%, 而處理狗則高達89.0%。Empagliflozin*處理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代謝綜合征。