帕布昔利布 Palbociclib 827022-32-2

帕布昔利布 Palbociclib 827022-32-2
Palbociclib (PD-0332991) HCl是一種高度選擇性的CDK4/6抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11 nM/16 nM。它對CDK1/2/5，EGFR，F(xiàn)GFR，PDGFR，InsR等沒有抑制活性。Phase 3。

150 mg/kg PD 0332991處理 MDA-MB-435移植瘤*抑制腫瘤。在多種人類腫瘤移植瘤中，PD 0332991也顯示廣譜抗癌活性，通過除去血管中p-Rb和增殖Marker Ki-67，且調(diào)節(jié)基因使其處于E2F轉(zhuǎn)錄水平控制。