SGX-523 1022150-57-7

SGX-523 1022150-57-7
SGX-523是一種選擇性的Met抑制劑，IC50為4 nM，對BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α無抑制活性。Phase 1。

SGX523按≥10 mg/kg劑量口服處理，每天兩次，明顯延遲預先設定的GTL16腫瘤生長。SGX523按30 mg/kg劑量處理，每天兩次，有效抑制U87MG腫瘤生長。SGX523按30 mg/kg劑量每天處理兩次，也延遲H441腫瘤生長，伴隨著MET自磷酸化水平降低。 在體內(nèi)，SGX523抑制MET，存在劑量依賴性，和惡性膠質瘤，肺，胃癌相關，說明腫瘤與MET催化活性有關。