Acalabrutinib ACP-196 1420477-60-6

Acalabrutinib ACP-196 1420477-60-6
Acalabrutinib(ACP-196)是選擇性的第二代BTK抑制劑，抑制B細(xì)胞表面原抗體信號通路的激活。它具有很好的靶標(biāo)特異性，對BTK的選擇性比對其他TEC激酶家族成員如ITK、TXK、BMK和TEC的選擇性高323-, 94-, 19-, 9-倍。對EGFR沒有活性。

對小鼠進行ACP-196的口服處理，在CD19+脾細(xì)胞中抑制了anti-IgM誘導(dǎo)的CD86表達(dá),此抑制作用為劑量依賴性，ED50為0.34 mg/kg。在處理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表達(dá)水平。