Entospletinib GS-9973 1229208-44-9

Entospletinib GS-9973 1229208-44-9
Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的，選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為7.7 nM。在細胞中，對Syk的選擇性比對其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。

GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分別具有中等到較高的生物利用度。在大鼠膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)顯著抑制關(guān)節(jié)炎癥。此外，GS-9973也具有減輕疾病的活性，包括抑制血管翳形成，軟骨損傷，骨溶蝕，牙形成等，ED50從1.2 到3.9 毫克/千克。