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依維莫司的藥理作用是什么？
閱讀：245 發(fā)布時(shí)間：2024-8-30 依維莫司是西羅莫司(sirolimus，西羅莫司又稱雷帕霉素，即rapamycin)的衍生物，故依維莫司又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司。本品為白色或微黃色片。
依維莫司的藥理作用是什么？如下所示：
依維莫司為mTOR的選擇性抑制劑。mTOR是一種關(guān)鍵絲氨酸-蘇氨酸激酶，在一些人體 腫瘤中活性上調(diào)。依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1，該復(fù) 合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號(hào)通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性降低，從而干擾細(xì)胞周期、血 管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。依維莫司可使血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的表 達(dá)減少。依維莫司是腫瘤細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖的強(qiáng)效 抑制劑，并可在體內(nèi)外抑制實(shí)體瘤的糖酵解。