詳細(xì)介紹
美洛昔康 醫(yī)藥中間體
【產(chǎn)品名稱】美洛昔康
【英文名】 Meloxicam
【中文別名】 4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物
【CAS】 71125-38-7
【分子式】 C14H13N3O4S2
【分子量】 351.40
【標(biāo)準(zhǔn)】 EP
【級(jí)別】 醫(yī)藥級(jí)
【含量】 99%
【外觀】 淡黃粉狀
【包裝】 25kg/紙板桶
【成份】 美洛昔康
【理化屬性】 淡黃色或黃色粉末。
【領(lǐng)域】 藥物原料
【下延產(chǎn)品】 美洛昔康片、美洛昔康分散片、制劑
運(yùn)用: 適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療
美洛昔康 醫(yī)藥中間體
【含量測(cè)定】
取該品約0.4g,精密稱定,精密加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)25ml,微熱溶解,放冷后,加中性乙醇(對(duì)溴麝香草酚藍(lán)指示劑顯中性)100ml,加溴麝香草酚藍(lán)指示液10滴,用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于35.14mg的C14H13N3O4S2。
【不良反應(yīng)】
根據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道,以下羅列的不良反應(yīng)系在該品給藥后發(fā)生,然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床實(shí)驗(yàn)記錄結(jié)果,而無(wú)論與該品用藥是否有因果關(guān)系。這些信息是基于對(duì)3750個(gè)病人進(jìn)行的超過(guò)18個(gè)月的臨床實(shí)驗(yàn)得到的,病人每日口服該品劑量為7.5或15毫克。(治療用藥的平均時(shí)間為127天)。
1、胃腸道:
頻率超過(guò)1%:消化不良、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。
頻率介于0.1%和1%之間:短暫的肝功能指標(biāo)異常(如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高)。食道炎、胃十二指腸潰瘍,隱伏或肉眼可見(jiàn)的胃腸道出血。
頻率小于0.1%:胃腸道穿孔,結(jié)腸炎。
2、血液:
頻率超過(guò)1%:貧血。
介于0.1%和1%之間:血細(xì)胞計(jì)數(shù)失調(diào),包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù),白細(xì)胞減少和血小板減少,同時(shí)使用潛在的骨髓毒性藥物,特別是甲氨喋呤,是導(dǎo)致出現(xiàn)血細(xì)胞減少的一個(gè)因素。
3、皮膚:
頻率超過(guò)1%:瘙癢、皮疹。
介于0.1%和1%之間:口炎、尋麻疹。
少于0.1%:感光過(guò)敏。
4 、呼吸道:
頻率少于0.1%:已有報(bào)道在使用阿斯匹林或其他NSAID,包括該品之后有個(gè)體出現(xiàn)急性哮喘。
5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):
頻率多于1%:輕微頭暈、頭痛。
介于0.1%和1%:眩暈、耳鳴、嗜睡。
6、心血管:
頻率多于1%:水腫。
介于0.1%和1%之間:血壓升高、心悸、潮紅。
7、泌尿系統(tǒng):
介于0.1%和1%之間:腎功能指標(biāo)異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)
【禁用】
以下情況禁用:對(duì)藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過(guò)敏者。與乙酰水楊酸和其他NSAID可能會(huì)有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)使用乙酰水楊酸或其他NSAID后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或?qū)ぢ檎畹劝Y狀的病人不宜使用該品?;顒?dòng)性消化性潰瘍,嚴(yán)重肝功能不全者,非透析嚴(yán)重腎功能不全者,兒童和年齡小于15歲的青少年,孕婦或哺乳者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然在臨床前的試驗(yàn)中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致畸作用,但該品不應(yīng)用于孕婦和哺乳者。
【兒童用藥】?jī)和倪m用劑量尚未確定,兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。
【老年用藥】對(duì)可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應(yīng)慎用。
美洛昔康 醫(yī)藥中間體
:王紅
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