富馬酸酮替芬中間體

富馬酸酮替芬中間體

中文同義詞: 甲哌噻庚酮;克脫吩;哌啶環(huán)庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚[1,2-b]噻吩-10-酮富馬酸鹽;富馬酸酮替芬 
英文名稱: Ketotifen fumarate  富馬酸酮替芬中間體
英文同義詞: 10h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-pipe;hc20-511fumarate;zaditen;4-(1-methyl-4-piperidylidene)-4h-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9h)-one hydrogen fumarate;4,9-DIHYDRO-4-(1-METHYL-4-PIPERIDINYLIDENE-10H-BENZO[4,5]CYCLOHEPTA[1,2-B]THIOPHEN-10-ONE) FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE;KETOTIFEN FUMARATE SALT;4,9-dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene-10-one fumarate 
CAS號: 34580-14-8 
分子式: C23H23NO5S 
分子量: 425.5 
EINECS號: 252-100-0  

用途  抗組胺藥，平喘藥，用于預防、治療支氣管炎哮喘。過敏性鼻炎
 藥理作用 富馬酸酮替芬的藥理學效應較為復雜，其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其藥理學的詳細機制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看，富馬酸酮替芬防治哮喘和兒童哮喘的藥理學機制主要包括以下幾方面：
1.拮抗炎性介質(zhì)：臨床研究證實富馬酸酮替芬可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣，其作用強度與Azelastine相似，提示富馬酸酮替芬有較強的組胺拮抗效應。近代研究表明富馬酸酮替芬還可拮抗白細胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì)，因此可以認為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物，這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機制之一。
2.肥大細胞/ 嗜堿粒細胞膜保護效應：富馬酸酮替芬的藥理研究已證實可以抑制肥大細胞/嗜堿粒細胞釋放組胺、白細胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì)，提示其具有較強的肥大細胞/嗜堿粒細胞膜保護效應。 這可能是富馬酸酮替芬具有預防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機制。
3.抑制氣道內(nèi)炎性細胞浸潤：富馬酸酮替芬可以抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞的氣道浸潤，其機制目前尚不清楚。
4.調(diào)節(jié)T細胞的活性：富馬酸酮替芬可通過調(diào)節(jié)CD4+和CD8+ 淋巴細胞的釋放活性來抑制體內(nèi)IgE的合成。富馬酸酮替芬抑制IgE合成的機制和上述二種機制決定了富馬酸酮替芬的氣道抗炎效應。
5.其他效應：一些研究表明富馬酸酮替芬可以逆轉(zhuǎn)*應用β2-受體激動劑引起的β2-受體低調(diào)節(jié)和增加氣道的β2-受體密度，并可以增強β2-受體激動劑的作用。某些研究還表明富馬酸酮替芬具有鈣離子通道阻斷效應。  
臨床應用 富馬酸酮替芬用于臨床防治哮喘和兒童哮喘已有20余年的歷史，是一種集預防和治療于一體的防治哮喘和兒童哮喘的藥物，特別是酮替酚曾作為兒童哮喘和兒童哮喘的*控制藥物曾在許多國家廣泛使用，自80年代初期富馬酸酮替芬就已在西歐、亞洲和我國用于哮喘和兒童哮喘的防治，但21世紀以來，每年的使用量在逐年減少。由于該藥有一定的中樞神經(jīng)抑制副作用，目前口服片劑仍然未能獲得FDA的批準，所以一直沒有進入美國市場，僅僅富馬酸酮替芬滴眼劑（ZADITOR）在1999年獲FDA批準。zui近的研究表明酮替酚對哮喘的有效性尚需要進一步研究，加上富馬酸酮替芬對學齡兒童困倦會影響學習成績，對嬰幼兒則可影響智力的發(fā)育，又可影響緩釋茶堿的代謝而影響茶堿的抗炎作用，故WHO下屬的GINA不*富馬酸酮替芬在防治兒童哮喘和兒童哮喘中應用。但從臨床經(jīng)濟學角度來看，富馬酸酮替芬是一種適合在發(fā)展中國家和廣大農(nóng)村地區(qū)使用的價格便宜的，對哮喘和兒童哮喘有一定療效的抗過敏藥物。  
副作用 富馬酸酮替芬的zui大副作用是嗜睡感或疲倦無力等中樞神經(jīng)抑制效應，這種副作用在成人較為明顯，是臨床使用受到限制的主要原因之一，其嗜睡感或疲倦無力可以降低哮喘和兒童哮喘患者的生活質(zhì)量。通常在連續(xù)服用1-4周后，中樞神經(jīng)抑制的副作用可明顯減輕甚至逐漸消失。臨床觀察發(fā)現(xiàn)與茶堿類藥物合用可以減輕富馬酸酮替芬的中樞神經(jīng)抑制作用，并可抵消茶堿類藥物的中樞神經(jīng)興奮作用，但有無協(xié)同抗炎作用需要進一步觀察。臨床觀察證實兒童服用富馬酸酮替芬通常沒有明顯的中樞神經(jīng)抑制作用，僅僅可以引起患兒注意力不集中，即使給予成人劑量也是如此，其機制尚不清楚。wood等經(jīng)過對哮喘和兒童哮喘患者連續(xù)口服兩年的臨床觀察證實，*服用富馬酸酮替芬未發(fā)現(xiàn)有其他嚴重副作用，對肝、腎功能和周圍血細胞計數(shù)均無影響，亦不易產(chǎn)生耐藥性，一般在連續(xù)口服富馬酸酮替芬六周后可以開始逐漸撤減支氣管解痙劑或糖皮質(zhì)激素，*治療后中斷治療亦未發(fā)現(xiàn)反跳現(xiàn)象。因此對該藥物的綜合評價是，富馬酸酮替芬是一種有中樞神經(jīng)抑制作用（該副作用可逐漸適應），相對安全有效的、具有一定抗炎性質(zhì)、價格低廉的抗喘藥物。由于至今未能獲得FDA的批準，故臨床上應慎用。  
抗反應藥 富馬酸酮替芬又稱甲哌噻庚酮、噻哌酮、薩地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一種同時具有三環(huán)和哌啶結(jié)構(gòu)的強力抗反應藥，其特點是兼有很強的組胺H1受體的拮抗作用和抑制過敏反應介質(zhì)釋放的作用。能抑制肥大細胞、嗜堿性粒細胞和巨噬細胞的多種介質(zhì)的釋放，包括慢反應物質(zhì)及其他活性物質(zhì)的釋放，對鈣離子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大細胞內(nèi)cAMP含量增加。抑制中性粒細胞的趨化作用和炎癥反應，其作用比撲爾敏強10倍，且具*，較色甘酸鈉強。富馬酸酮替芬對Ⅰ型和Ⅲ型反應均有治療作用。血峰濃度2～3小時，半衰期22小時，60%經(jīng)尿排泄， 40%經(jīng)糞排泄，兒童較成人排泄快，*治療不產(chǎn)生耐藥性，中斷治療無反跳現(xiàn)象。
生產(chǎn)方法  由氫化偶氮苯與丁基丙二酸二乙酯環(huán)合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞硫酸鈉一起加熱，劇烈回流1.5h，生在保泰松鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰松。 
類別 有毒物質(zhì) 
毒性分級 高毒 
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤 
刺激數(shù)據(jù) 眼睛-兔 100 毫克 中度 
可燃性危險特性 熱分解排出有毒氮氧化物煙霧 
儲運特性 庫房通風低溫干燥; 與食品原料分開存放 
滅火劑 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫. 
安全信息 
危險品標志  Xn,T 
危險類別碼  36/37/38-20/21/22-42/43-45 
安全說明  36/37/39-26-45-22-53 
危險品運輸編號  3249 
RTECS號 UQ8225000 
HazardClass  6.1(b) 
PackingGroup  III

化學性質(zhì) 本品為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末，無臭、味苦,略溶于水和乙醇，極易溶于甲醇，極微溶于。
熔點:191～195℃
干燥失重:≤0.5%
有關物質(zhì):≤1.0%
熾燒殘渣:≤0.1%
包裝：1KG鋁箔袋
單價：8050/KG

訂購方法：

1、訂購1件,免運費(若需增票,請傳資料)；

2、到貨日期：物流、汽車運輸、EMS郵政快遞，德邦、申通、韻達快遞等，款到3天內(nèi)發(fā)貨；

3、質(zhì)優(yōu)價廉，歡迎訂購，以上量大從優(yōu)。

4、其他服務：如您對產(chǎn)品服務及技術指標有特殊要求，請及時通知我方

服務宗旨：竭誠提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品，售后服務客戶滿意度100％。

*************************************************************************************************          

    蘇州嘉葉生物科技有限公司是遠成集團旗下新成立分公司。遠成集團是一家主要以化學合成原料、藥制劑、醫(yī)藥中間體、化工原料、化工防腐、香精香料、日化、飼料添加劑、動植物提取液等多類產(chǎn)品集研發(fā)、生產(chǎn)、經(jīng)營、技術咨詢、銷售、進出口為一體的大型綜合性高科技企業(yè)。屬湖北省*。公司位于孝感與武漢交界的孝南區(qū)東山頭辦事處淪河船閘下游，緊鄰淪河大堤，距107國道僅10分鐘車程，其交通十分便捷。工廠占地面積 50 畝，擬定興建的廠房將按GMP標準，廠區(qū)內(nèi)環(huán)境整潔，布局合理，擁有大、中型生產(chǎn)車間及其鋪助廠房，并配備*儀器設備的質(zhì)檢和研究中心。

     公司擁有完善的質(zhì)量保證體系和健全的質(zhì)量控制制度；擁有多套高壓液相色譜儀，氣相色譜儀和紫外分光光度計等高效高靈敏度的分析儀器，對產(chǎn)品進行有效的分析和監(jiān)控，以及武漢市獅子山化工廠位于南湖周家灣特一號（馬應龍藥廠旁）；同時公司制定有質(zhì)量誠信手冊及與GMP相配套的各類程序文件，成立有QA、QC為主體的質(zhì)量誠信管理系統(tǒng)，為滿足客戶對產(chǎn)品的各種需求提供了堅實的保證。2011年5月，湖北遠成（原湖北遠成藥業(yè)有限公司）質(zhì)檢部被中國石化協(xié)會評定為“A級質(zhì)檢部”；同月，企業(yè)通過了ISO9001:2008質(zhì)量體系認證。

    公司投入巨資和人力用于研發(fā)適應市場需求的精細化工，生物化工，醫(yī)藥中間體等新產(chǎn)品，新工藝。高水平的研發(fā)團隊，良好的科研氛圍保證了研發(fā)實力，目前生產(chǎn)的產(chǎn)品，全部由本公司自行研究開發(fā)，肉桂酸生產(chǎn)技術的研究和開發(fā)榮獲湖北省科技進步二等獎。公司還擁有一支過硬的專業(yè)研發(fā)技術隊伍，公司現(xiàn)有員工600名左右，其中具有助理工程師專業(yè)技術職稱以上的工程技術人員占20%以上。通過與武漢大學、上海化工研究院、漢生物工程學院等科研院所進行合作，締結(jié)*緊密合作協(xié)議，使公司在新產(chǎn)品開發(fā)、經(jīng)濟管理、重大決策等方面獲得了外部強有力的技術和信息支持。公司擁有自主進出口權(quán)，同歐、美、亞等大洲的多個國家建立了良好的業(yè)務關系。我們的產(chǎn)品以優(yōu)異的質(zhì)量和良好的售后服務遠銷海內(nèi)外市場。

    公司主導產(chǎn)品有肉桂系列、左旋肉 堿、香豆素、維生素系列、食品添加劑、膠原蛋白系列等，其中僅肉桂系列產(chǎn)品就達100多種，公司主導制定了該系列部分的行業(yè)標準，*了部分行業(yè)標準空白，得到各大機構(gòu)和市場的認可與好評，該系列生產(chǎn)技術行業(yè)內(nèi)，占國內(nèi)市場總量的70%以上，綜合實力居同行*。

如果您有任何疑問和需求及建議，請，我們會在*時間以zui全心的態(tài)度，*的服務來答復您的要求。

^{******************************************************************************************************************************************}

供應，生產(chǎn)，廠家，價格，現(xiàn)貨，cas，用途，質(zhì)量，標準

歡迎各需求單位來電垂詢！我司品種全，*，*！手續(xù)齊全，操作規(guī)范!

我們鄭重承諾：保證產(chǎn)品質(zhì)量，嚴守商業(yè)信譽!提供優(yōu)質(zhì)服務。希望我們能夠互惠互利，實現(xiàn)雙贏，建立起*的合作伙伴關系!