詳細(xì)介紹
中文名稱:特比萘酚鹽酸鹽; 鹽酸特比萘酚; 特拉萘芬鹽酸鹽
CAS號: 78628-80-5
分子式: C21H26ClN
分子量: 327.89
含量: 99%
EINECS號: 245-385-8
水分含量:0.01%
灼燒殘渣含量:1%
水不溶物含量:1.0%
砷(以As計):0.0013%
重金屬含量(以Pb計):0.01%
化學(xué)性質(zhì): 白色至類白色結(jié)晶粉末。熔點204-208℃。
用 途:抗真菌藥。鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。
鹽酸特比萘芬本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
鹽酸特比萘芬適應(yīng)癥:
1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。
2.各種癬病(體癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。
3.由皮霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。
包裝規(guī)格:25kg/桶
桶儲存于通風(fēng)、陰涼、干燥處、密閉保存。保質(zhì)期為2年。
用途 1.抗真菌、灰指甲。
2.由毛癬菌、各種癬病、由皮霉菌引起的甲癬
3.鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯an類藥物
白色結(jié)晶
用途 抗真菌藥物,其抗菌譜比萘替芬更廣,抗真菌活性更高。能高選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,而破壞真菌細(xì)胞膜的生成,達到殺死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小,口服和外用耐受性好,無致畸性或胚胎毒性。臨床用于各種皮膚真菌感染(腳癬、股癬和體癬)和指甲真菌感染。
生產(chǎn)方法
方法1:以氯代叔丁烷和氯乙烷為原料,兩者在三氯化鋁存在下縮合。然后在氫氧化鉀存在下,在二甲亞砜中高溫加熱,消去二分子的*,而得炔鍵。先和乙基溴化鎂在室溫中反應(yīng),再和丙xi醛作用生成6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇。zui后溴代得順反l-溴-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔,其E/Z約為3/1。
上述得到的產(chǎn)物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸鈉作用下縮合,得特比萘芬(74.5%)和它的順式異構(gòu)體(25.4%)。兩者可以用異丙醇重結(jié)晶來分離,也可用柱層析分離(洗脫液為甲苯-EtOAc,9:1)。
方法2:N-甲基-1-萘甲胺的鹽酸鹽,可在-78℃的低溫及丁基鋰存在下,和溴丙炔反應(yīng)生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺,碘化氫加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺,zui后和3,3-二甲基丁炔的三丁基錫試劑反應(yīng),生成特比萘芬。