詳細介紹
阿苯達唑 [54965-21-8]
英文名:Albendazole
阿苯達唑獸藥原料
別名:Methyl 5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate
產(chǎn)品名稱:阿苯達唑; 丙硫咪唑; [5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
CAS 登錄號:54965-21-8, 阿苯達唑, 丙硫咪唑, [5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.33
CAS 登錄號:54965-21-8
EINECS 登錄號:259-414-7
熔點:208-210 ºC
Albendagole
【性狀】本品為白色或類白色粉末;無臭,無味。本品在丙酮中微溶,在乙醇中不溶,在水中不溶;在冰醋酸中溶解。
阿苯達唑獸藥原料
【藥理】
(1)藥效學 阿苯達唑是我國獸醫(yī)臨床使用廣泛的苯并咪唑類驅(qū)蟲藥,它不僅對多種線蟲有高效,而且對某些吸蟲及絳蟲也有較強驅(qū)除效應(yīng)。 阿苯達唑驅(qū)蟲機理可參考噻苯達唑和甲苯達唑。
(2)藥動學 多數(shù)苯并咪唑類驅(qū)蟲藥由于溶解度很低,因而由胃腸道吸收的藥物量很有限。但阿苯達唑?qū)傥蘸玫谋讲⑦溥蝾愹?qū)蟲藥,吸收后藥物在2~4h內(nèi)可達血藥峰值,并且持續(xù)15~24h。
如將藥物直接輸入成年反芻獸真胃,除能提高血藥濃度外,亦增強驅(qū)蟲活性。
阿苯達唑主經(jīng)尿排泄。在24h內(nèi)排泄占給藥量的28%,在9天內(nèi)排泄量占47%。
阿苯達唑在動物體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為阿苯達唑亞砜和阿苯達唑砜,幾乎全都經(jīng)尿排泄。
【用途】(1)牛 阿苯達唑?qū)ε4蠖鄶?shù)胃腸道寄生蟲成蟲及幼蟲均有良好驅(qū)除效果,通常低劑量對艾氏毛圓線蟲、蛇形毛圓線蟲、腫孔古柏線蟲、牛仰口線蟲、奧氏奧斯特線蟲、乳突類圓線蟲、捻轉(zhuǎn)血矛線蟲成蟲即有驅(qū)除效果。高限劑量,不僅幾乎能驅(qū)凈上述多數(shù)蟲種幼蟲,而且對輻射食道口線蟲、*線蟲、網(wǎng)尾線蟲、莫尼茨絳蟲、肝片形吸蟲、巨片吸蟲成蟲也有*效果。本品通常對真胃、小腸內(nèi)未成熟蟲體有良效,但對盲腸和大腸內(nèi)未成熟蟲體,以及肝片吸蟲童蟲效果極差。
阿苯達唑?qū)εC拙€蟲、指狀腹腔絲蟲、前后盤吸蟲、胰闊盤吸蟲和野牛平腹吸蟲效果極差或基本無效。
(2)羊 低劑量對血矛線蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、*線蟲、蓋吉爾線蟲、食道口線蟲、夏伯特線蟲、馬歇爾線蟲、古柏線蟲成蟲以及大多數(shù)蟲種幼蟲(馬歇爾線蟲、古柏線蟲幼蟲除外)均有良好驅(qū)除效果。低劑量還對網(wǎng)尾線蟲成蟲、未成熟蟲體、莫尼茨絳蟲成蟲有效。高劑量對放射縫體絳蟲、肝片形吸蟲、大片形吸蟲、矛形雙腔吸蟲成蟲有明顯驅(qū)除效果。
阿苯達唑?qū)ρ蚋纹挝x未成熟蟲體效果極差。
(3)豬 低劑量對豬蛔蟲、有齒食道口線蟲、六翼泡首線蟲具驅(qū)除效果,應(yīng)用高劑量雖對豬首線蟲、剛棘顎口線蟲有效,但對豬后圓線蟲效果仍不理想。有試驗證明,30~40mg/kg混飼,連用5天,亦能*治愈豬后圓線蟲病和豬首線蟲病。
阿苯達唑?qū)︱螤罹尬羌^蟲效果不穩(wěn)定;對布氏姜片吸蟲、克氏偽裸頭絳蟲,*囊尾蚴無效。
(4)禽 應(yīng)用推薦劑量,僅能對雞四角賴利絳蟲和棘盤賴利絳蟲成蟲有高效。對雞蛔蟲成蟲驅(qū)蟲率在90%左右。對雞異刺線蟲、毛細線蟲、鉤狀唇旋線蟲成蟲效果極差。
阿苯達唑應(yīng)用25mg/kg劑量對鵝劍帶絳蟲,棘口吸蟲療效l00%,高至50mg/kg量始對鵝裂口線蟲,棘口吸蟲有高效。
(5)犬 患犬蛔蟲或犬鉤蟲病犬,必需每天按50mg/kg劑量連服三天,才能有效。上述劑量連用五天,對犬惡絲蟲亦有效。
阿苯噠唑?qū)θZ第鞭毛蟲的抗蟲活性甚至比甲硝唑強30~50倍。按25mg/kg劑量每12h內(nèi)服一次,連用2天能清除患犬糞便中賈第鞭毛蟲包囊,而且對用藥犬無不良反應(yīng)。
(6)貓、兔 感染克氏肺吸蟲貓,按100mg/kg日量(分二次),連用14天能殺滅所有蟲體。人工感染豆狀囊尾蚴家兔,按15mg/kg量,連用5天,能治愈疾病。
(7)馬 對馬的大型圓線蟲一如普通圓形線蟲、無齒圓形線蟲、馬圓形線蟲以及馬大多數(shù)小型圓形線蟲成蟲及幼蟲均有高效。但阿苯達唑?qū)︸R裸頭屬絳蟲無效。
【注意】
(1)阿苯達唑是苯并咪唑類驅(qū)蟲藥中毒性較大的一種,應(yīng)用治療量雖不會引起中毒反應(yīng),但連續(xù)超劑量給藥,有時會引起嚴重反應(yīng)。加之,我國應(yīng)用的劑量比歐美推薦量(5~7.5mg/kg)高,選用時更應(yīng)慎重。加之,某些畜種,如馬、兔、貓等對該藥又較敏感,應(yīng)選用其他驅(qū)蟲藥為宜。
(2)連續(xù)長期使用,能使蠕蟲產(chǎn)生耐藥性,并且有可能產(chǎn)生交叉耐藥性。
(3)由于動物試驗證明阿苯達唑具胚毒及致畸影響,因此,牛、羊在45天內(nèi),豬在30天內(nèi)均禁用本品,看來其他動物在期內(nèi),亦不宜應(yīng)用本品。
(4)休藥期,牛28天,羊10天,產(chǎn)奶期禁用。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每lkg體重 馬5~10mg 牛、羊10~15mg 豬5~10mg 犬25~50mg 禽10~20mg
【制劑與規(guī)格】阿苯達唑片(1)25mg (2)50mg (3)200mg (4)500mg
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