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合肥國肽生物科技有限公司
合肥國肽生物科技有限公司
| CAS號 | 1208226-88-3 | 產地 | 國產 |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C23H25NO4 | 規(guī)格 | 10mg,50mg,100mg |
| 級別 | 藥用級 |
國肽生物是一家專業(yè)從事多肽產品的研發(fā)、生產和銷售以及多肽技術轉讓的*。BP公司成立之初，便成功收購了國內幾家多肽、抗體公司，是目前國內的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達的規(guī)模型生產企業(yè)。國肽生物專長于熒光標記肽、同位素標記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長肽困難肽等產品的合成與研發(fā)，致力于學術水平的科研提升，搭建學術交流平臺，促進前沿、專業(yè)的學術知識推廣，推動多肽在生物醫(yī)學材料等領域的
中文名稱：(R)-Fmoc-2-氨基辛-7-烯酸
英文名稱：(R)-N-Fmoc-2-(5-hexenyl)glycine
CAS號：1208226-88-3
別名：(r)-2-(n-fmoc-amino)oct-7-enoic acid
(R)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)oct-7-enoic acid
(R)-N-Fmoc-2-(5'-pentenyl)glycine
分子式：C23H25NO4
分子量：379.44891
結構圖：
國肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標記肽、熒光標記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構建、抗體服務、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物
環(huán)肽類化合物具有酶解穩(wěn)定性好、 活性強、空間結構簡單的特點。同時，從多種生物體內分離出來的天然多肽類物質常含有N-甲基化骨架和非蛋白氨基酸，這有利于增強其對蛋白酶的水解穩(wěn)定性，對膜的通透能力以及與靶標的親和性等。N-甲基化環(huán)肽結合了以上兩種優(yōu)點，往往具有突出的生物活性，因而成為篩選抗菌、抗病毒、抗腫瘤以及免疫調節(jié)活性新藥非常有潛力的先導化合物。
近期，為解決coibamide A及其類似物水溶性較差、毒性較大的問題，該團隊發(fā)展了一種腫瘤微環(huán)境響應的N-甲基化環(huán)酯肽前藥，RGD-SS-CA (2)，該化合物由腫瘤靶向性RGD環(huán)肽（RGD環(huán)肽能夠特異性結合腫瘤細胞高表達的整合素αvβ3）、還原劑響應性linker和藥物[MeAla3-MeAla6]-coibamide (1a) 組成。由于1a中沒有氨基或羥基等易于修飾的官能團，該團隊利用N-端雙甲基化的胺基與含有二硫鍵的linker反應形成季銨鹽，再通過點擊化學反應偶聯RGD環(huán)肽，形成RGD-SS-CA復合物。當RGD-SS-CA復合物被靶向運輸到腫瘤部位時，腫瘤細胞內高水平的谷胱甘肽（GSH）使linker中的二硫鍵發(fā)生斷裂，同時對氨基芐基發(fā)生1,6消除，實現藥物1a的*釋放。細胞毒性實驗表明，RGD-SS-CA對非小細胞肺癌細胞A549表現出適中的毒性，同時在GSH-OEt的外加刺激下，RGD-SS-CA的抗增殖活性恢復至與1a相同的水平，該結果表明RGD-SS-CA具有GSH響應的藥物釋放性能，這與體外藥物釋放結果相一致。以接種A549腫瘤細胞的裸鼠為動物模型，通過尾靜脈注射給藥，在5 mg/kg的劑量下，RGD-SS-CA表現出顯著的抑瘤活性，并且對小鼠沒有明顯的毒副作用。因此，RGD-SS-CA (2)作為一種新的N-甲基化環(huán)酯肽前藥，不僅改善了化合物1a的水溶性，并且能夠有效降低1a的全身毒性，提高腫瘤治療效果，因而在抗腫瘤藥物研發(fā)中具有良好的應用前景。同時，這種腫瘤靶向型智能PDC藥物（多肽-藥物偶聯物）策略也為基于coibamide A及其類似物的抗腫瘤藥物研發(fā)提供了新的思路。
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