格列本脲

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更新時間：2019-01-08 17:55:09瀏覽次數(shù)：368次

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  醫(yī)用原料藥

醫(yī)藥化工原料

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廣州千行進出口有限公司

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所在地區(qū)：廣東廣州市

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產(chǎn)品簡介

CAS號：10238-21-8
英文名：Glibenclamide
包裝：5kg/桶；25kg/桶

詳細介紹

化學性質(zhì)

白色結(jié)晶性粉末。熔點168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、lv仿。

降血糖作用

格列本脲是目前治療2型糖尿病zui常應用的藥物之一，因本品作用快而強，所以應用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對比如下：
(1) 對葡萄糖轉(zhuǎn)運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運葡萄糖。但當存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活這個酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用zui強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。