抗結核藥物 吡嗪酰胺 98-96-4

 抗結核藥物 吡嗪酰胺 98-96-4是一種第二線抗結核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?；拎骸悷熕岚?，常溫下為白色結晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對人型結核桿菌有較好 的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時，殺菌作用強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌效果佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌 菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產生耐藥性,需與其它抗結核藥物聯(lián)合應用。
吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結核桿菌對氧的利用，導致細菌不能正常代謝而死亡。
口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時后達血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經腎小球濾過后尿排泄。t1/2為8～10小時。可與其他抗結核藥配合，用于一些復雜肺結核病例及結核性腦膜炎患者。