培化磷脂酰乙醇胺DSPE-MPEG2000你了解多少？這是一款CAS號147867-65-0的PEG磷脂，本期AVT小編給大家講一講培化磷脂酰乙醇胺MPEG-DSPE的那些事兒。
MPEG-DSPE的由來相信不少小伙伴都是有所了解的，它是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng)，因此稱為MPEG。根據(jù)PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE較為常用，在有些文獻(xiàn)中也叫做DSPE-MPEG2000。
MPEG-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展，在我國按藥用輔料管理，其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺”。
培化磷脂酰乙醇胺MPEG2000-DSPE是一款怎樣的磷脂產(chǎn)品？
中文名稱：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）
英文名：DSPE-MPEG2000
化學(xué)名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽
CAS號：147867-65-0
登記號：F20170000595
DMF號：25329
級別：藥用注射級
分子式：大約C₁₃₃H₂₆₃NO₅₅PNa
分子量：大約2800
產(chǎn)品特性：白色粉末
適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材，乳化劑
保存條件：-20℃以下，遮光密閉
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長，進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單，而且已證實(shí)，具有一定的靶向作用，易聚集于實(shí)體瘤。
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這款培化磷脂酰乙醇胺的PEG化磷脂產(chǎn)品你了解了嗎？