在脂質(zhì)體制備過程中為何都要使用膽固醇？藥用注射級(jí)膽固醇有何效果是如何被提取出來的？本篇文章就讓AVT小編帶大家了解一下藥用注射級(jí)膽固醇吧！

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膽固醇有藥用的用途，臨床使用的很多ji素都是用膽固醇來合成，另外，膽固醇還是一些先進(jìn)藥物載體的添加劑，說到作用原理，小伙伴們應(yīng)該知道，膽固醇可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流動(dòng)性，使膜通透性降低，減少藥物滲漏。同時(shí)可使脂膜維持一定柔韌性，增強(qiáng)脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力，并對(duì)磷脂的氧化有一定保護(hù)作用。

 

制備普通載藥脂質(zhì)體，膽固醇是必須的添加物，用量一般為CHO:PC=0.3~1（摩爾比）。因PC和藥物的不同，存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內(nèi)，脂質(zhì)體的粒徑、氧化穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性與膽固醇添加量成正相關(guān)，超出范圍時(shí)，超過膜負(fù)荷，會(huì)造成部分脂質(zhì)體破裂。另外，膽固醇的添加會(huì)對(duì)膜相變溫度有一定影響，臨界值以內(nèi)使相變溫度降低，臨界值以上，使相變溫度升高。

 

溫敏脂質(zhì)體有特殊的動(dòng)力學(xué)特征，為了降低相變溫度時(shí)的穩(wěn)定性，迅速釋放藥物，可不添加膽固醇。

 

| 中文名稱：膽固醇（供注射用）

| 商品名：CHO-HP  

| 英文名稱：Cholesterol (for injection)

| 化學(xué)名稱：膽甾-5-烯-3β-醇

| 英文化學(xué)名稱：Cholest-5-en-3β-ol

| 分子式： C27H46O

| 生產(chǎn)商：日本精化株式會(huì)社

| CAS號(hào)：57-88-5

| DMF號(hào)：024780

| EINECS號(hào)：200-353-2

| 備案登記號(hào)：F20170000106

| 級(jí)別：藥用注射級(jí)

| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：USP、EP、CP

| 用途：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

| 溶解性：易溶于甲醇、乙醇、氯仿，不溶于水

| 分子量：386.7

| 保存條件：常溫

| 注意事項(xiàng)：避免強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)

| 貨號(hào)：001001

 

藥用的膽固醇每年需求量很大，但是，因?yàn)槭嵌嗍中晕镔|(zhì)，合成困難，目前還是采取動(dòng)物組織提取及羊毛脂提取兩種方式獲得。

 

動(dòng)物組織提取

 

動(dòng)物組織提取法是以新鮮動(dòng)物內(nèi)臟、骨髓及腦為原料，工藝為bin酮提取→乙醇精制→硫酸水解→低溫結(jié)晶→活性炭脫色→多次結(jié)晶。工藝簡(jiǎn)單可行，是目前國(guó)內(nèi)膽固醇的主要生產(chǎn)工藝，然而易受到原料供應(yīng)的限制，且有使產(chǎn)品殘留致病基因的可能。

 

羊毛脂提取

羊毛油脂是羊毛工業(yè)的副產(chǎn)品，羊毛油脂中膽固醇含量較高，約10~15%，且成品低廉來源豐富，穩(wěn)定性及安全性高，國(guó)外大部分膽固醇都是以羊毛脂為原料。但羊毛脂中的膽固醇多與羊毛脂酸結(jié)合以酯的形式存在，而且膽固醇類似物很多，所以要得到純品，對(duì)技術(shù)要求很高。通過皂化工藝使膽固醇游離出來，皂化得到的膽固醇還含有大量的脫氫膽固醇、二氫膽固醇等類似物，因分子結(jié)構(gòu)相似，性質(zhì)相近，給分離帶來困難，成為工藝難點(diǎn)和關(guān)鍵點(diǎn)。但是，隨著對(duì)藥品安全性的重視，羊毛脂來源的膽固醇必定會(huì)逐漸取代動(dòng)物內(nèi)臟來源的膽固醇。

 

說到膽固醇的產(chǎn)品應(yīng)用實(shí)例，那真是相當(dāng)多，小編隨手舉幾個(gè)栗子：多柔比星Doxil、Lipo-Dox、Myocet，柔紅霉素DaunoXome，大家熟悉的兩性霉素B AmBisome、Abelcet、Amphotec，布比卡因EXPAREL、維替泊芬Visudyne……