藥用泊洛沙姆188 407在制劑中的使用用途
藥用泊洛沙姆188 407在制劑中的使用用途
特性[1]
1. 溶解性
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構成的嵌段共聚物，其中聚氧乙烯鏈段相對分子量比例在很大范圍內變動。聚氧乙烯的相對親水性和聚氧丙烯的相對親油性使這類共聚物具有不相同的表面活性，衍生出從油溶性到水溶性的多種產品：
2. 曇點
泊洛沙姆水溶液加熱時，由于其分子的水合結構被破壞并形成疏水鏈構象而發(fā)生起濁的現象，泊洛沙姆溶解度下降，水溶液發(fā)生渾濁的溫度(即曇點)隨分子中親水性鏈段和疏水性鏈段的比例不同而在很大范圍內變化。聚氧乙烯部分相對分子量在70％以上的泊洛沙姆，即使?jié)舛雀哌_10％，常壓下加熱至100。C，仍觀察不到起濁現象。隨著聚氧乙烯部分的比例下降，泊洛沙姆的親水性減弱，曇點降低。溶液濃度增高，曇點也相應降低。
3. 表面活性
作為非離子型表面活性劑，泊洛沙姆的表面活性與結構有關。泊洛沙姆的親水親油平衡值(HLB值)從端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0．5)到端親水性的Poloxamer 108(HLB=30．5)。聚氧乙烯鏈段比例越大，HLB值越高；聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下，相對分子質量越低，HLB值越高。選擇適宜的泊洛沙姆單獨使用或配合使用，容易獲得乳化液體所需的適宜HLB值。
4. 膠凝作用
除一些相對分子質量較低的泊洛沙姆品種外，多數泊洛沙姆在較高濃度時即形成水凝膠。泊洛沙姆存在兩個臨界溫度，即低溶液一凝膠轉變溫度(LCST)和高凝膠一溶液轉變溫度(UCST)，較高濃度的泊洛沙姆水溶液在這兩個溫度之間即形成水凝膠一相對分子量越大，凝膠越易形成。相對分子質量在8000以上的泊洛沙姆，形成凝膠的濃度約為20%―30％，這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫，或者在5～l0℃冷藏其水溶液然后轉移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱和冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化，但不影響凝膠的性質。其膠凝作用是泊洛沙姆分子問形成氫鍵的結果。
