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樂伐替尼Lenvatinib

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產(chǎn)品型號cas 417716-92-8

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廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所在地臺州市

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更新時間：2020-09-10 16:59:08瀏覽次數(shù)：372次

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  前列腺素系列
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臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司

經(jīng)營模式：生產(chǎn)廠家

商鋪產(chǎn)品：182條

所在地區(qū)：浙江臺州市

聯(lián)系人：金崇光（總經(jīng)理）

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產(chǎn)品簡介

CAS號	417716-92-8	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C21H19ClN4O4	級別	醫(yī)用級

Lenvatinib （E7080）是一種多靶點抑制劑，無細(xì)胞試驗中，作用于VEGFR2（KDR）/VEGFR3（Flt-4）有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。

詳細(xì)介紹

Lenvatinib (E7080)是一種多靶點抑制劑，無細(xì)胞試驗中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。^[3]E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1]