溫敏凝膠泊洛沙姆在眼部給藥中的應(yīng)用

溫敏凝膠泊洛沙姆在眼部給藥中的應(yīng)用

一般滴眼劑用后約70 %的藥液直接從眼中溢出, 若眨眼將有 90 %的藥液損失。隨著淚液的更新,藥物從鼻淚管排除, 生物利用度低 。而原位凝膠響應(yīng)外界刺激形成凝膠狀,藥物在眼部被相對固定,局部吸收較多,可確保強刺激性的藥物大量快速通過鼻淚管流入口鼻,增加患者依從性。在一定程度上還減少了滴眼劑的用量,減少了不良反應(yīng)的發(fā)生;因此眼用原位凝膠對眼部給藥系統(tǒng)是較適合的。用泊洛沙姆作為主要凝膠材料，所得制劑在貯存溫度下呈液態(tài)，滴入眼中后由于溫度的升高使體系發(fā)生相轉(zhuǎn)變，能迅速在眼內(nèi)發(fā)生相轉(zhuǎn)變形成半固體，黏附于角膜和結(jié)膜囊表面，使藥物長時間滯留在眼部并緩慢釋放，從而提高生物利用度。

郝吉福等^［1］以鹽酸小檗堿為模型藥物, 以泊洛沙姆溫敏材料為基質(zhì)制備成眼用溫敏凝膠，采用泊洛沙姆溶液經(jīng)模擬淚液稀釋前后的膠凝溫度作為眼用溫敏凝膠處方的評價指標, 通過擬合方程建立數(shù)學(xué)模型探討膠凝溫度的變化規(guī)律 ,考察相變溫度與泊洛沙姆濃度和種類之間的關(guān)系 ,研究體溫敏感凝膠的膠凝溫度變化規(guī)律,為制備適宜相變溫度的凝膠提供依據(jù)。王慧娟等以泊洛沙姆 407( F127) 和泊洛沙姆 188( F68 ) 作為原位凝膠載體材料，研究膠凝溫度優(yōu)化處方。結(jié)果表明: 原位凝膠最佳處方組成為 20% F127 和 5%F68，經(jīng)人工淚液稀釋前后的膠凝溫度分別為 28. 2℃ 和 33.4℃ ; 鹽酸倍他洛爾在濃度 11. 0 ～ 440. 0 μg·mL-1范圍內(nèi)呈良好的線性相關(guān)性( r = 0. 9997) ，日內(nèi)和日間精密度良好，平均回收率為 99.5% 。該眼用溫敏凝膠符合眼部應(yīng)用要求，體現(xiàn)出良好的應(yīng)用前景。