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去氫表雄酮甾體激素原料研發(fā)生產(chǎn)api

來源:南京辰瑞晟生物醫(yī)藥科技有限公司   2022年12月07日 10:02  

中文名稱:去氫表雄酮

中文同義詞:脫氫表雄甾酮;去氫表雄酮;(3β)-3-羥基-5-烯-17-甾酮;脫氫表雄酮(去氫表雄酮);羥基雄烯醇;去氫表雄酮/脫氫表雄酮;3Β-羥基-5-雄烯-17-酮,7-酮基去氫表雄酮;阿比特龍雜質(zhì)8

英文名稱:Dehydroepiandrosterone

英文同義詞:TRANS-DEHYDROANDROSTERONE;PRASTERONE;5-ANDROSTENE-3BETA-OL-17-ONE;5-ANDROSTEIN-3B-OL-17-ONE;5-ANDROSTEN-3BETA-OL-17-ONE;DHEA;DEHYDROEPIANDOSTERONE;DEHYDROEPIANDROSTERONE

CAS號:53-43-0

分子式:C19H28O2

分子量:288.43

EINECS號:200-175-5

理化性質(zhì)呈二種晶型。針狀晶體,熔點140~141℃;小葉片狀晶體,熔點152~153℃。有右旋光性。溶于乙醇、苯,微溶于氯仿、石油醚。遇毛地黃皂甙產(chǎn)生沉淀。

應用

1.制造甾體激素如炔諾酮、雙炔失碳酯等的中間體。

2.參與合成腎上腺分泌多種激素

化學性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、難溶于氯仿、石油醚。用途用于生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料

生產(chǎn)方法由膽甾醇、豆甾醇、薯蕷皂苷等的17位側(cè)鏈分解制得。

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生理活性

  1. 防治肥胖癥DHEA有擬甲狀腺作用,可抑制食物和脂肪攝入,減少脂肪積累等??诜┝緿HEA硫酸酯對改善體脂數(shù)量和分布及降血脂有一定作用。另外,DS可作用于線粒體呼吸器,抑制食物和脂肪攝入,并與DHEA對抗糖皮質(zhì)激素有關(guān),可防治肥胖癥。

2.抗糖尿病DHEA具有改善葡萄糖耐量、提高胰島素水平和抗糖尿作用。

3.抗皮質(zhì)疾病DHEA能增強內(nèi)分泌系統(tǒng)活性,降低皮質(zhì)醇水平,對各種病理過程起抵抗作用。系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)患者服用DHEA后,癥狀有很大改善,表明DHEA治療SLE病有一定作用。DHEA能幫助人體獲得皮質(zhì)抗體,血漿中DHEA濃度與各種皮質(zhì)疾病有很大關(guān)系,濃度越低,患病危險性越大。

4.抗癌癥DHEA對預防和抑制腫瘤生長具有一定作用,首先臨床發(fā)現(xiàn)DHEA抗致癌作用與逆轉(zhuǎn)乳腺癌有關(guān)。低水平DHEA與膀胱癌、胃癌有關(guān),并與年齡不相關(guān)。已獲證實,DHEA用于化療腫瘤時具有保護、協(xié)同作用,因DHEA具有抑制5磷酸核糖作用,DHEA通過抑制過多線粒體(NADPH)和5-磷酸核糖酯而起到抑制癌癥作用。DHEA能抑制胰腺癌細胞生長,推測其機制是DHEA通過調(diào)節(jié)血漿中雌激素濃度交替變化,從而抑制胰癌細胞生長。

5.延緩衰老作用人在25~30歲時,體內(nèi)DHEA含量最高,30歲后便會逐漸下降,每年下降速率為2%左右,人到70歲時,體內(nèi)DHEA含量已降至其年輕時25%以下;與此同時,與DHEA下降有關(guān)老年病發(fā)病率亦隨之上升。GnRH基因表達功能下降導致衰老,認為DHEA可恢復GnRH神經(jīng)元活性,通過刺激GnRH生物合成,阻止或改善某些與DHEA下降有關(guān)疾病。

6.免疫反應DHEA具有恢復受損免疫反應,提高T細胞和B細胞免疫功能,DHEA在提高類胰島素生長因子(IGF-1)生理活性中起重要作用,是治療免疫缺乏癥潛在有益藥物。

7.對骨質(zhì)影響DHEA本身不能直接獨立影響人體成骨細胞成長和分化

8.蛋白質(zhì)代謝DHEA為蛋白質(zhì)同化激素,具有促進蛋白質(zhì)合成作用。據(jù)Marrero等研究發(fā)現(xiàn),用DHEA(0.45%)喂養(yǎng)小鼠可增加肝重量,通過肝蛋白誘導而增加肝線粒體,恢復RNA和蛋白合成。

9.其它方面DHEA對治療絕經(jīng)期綜合癥、硬皮病、冠心病、痛風、牛皮癬、艾滋病等已作廣泛臨床研究。研究還發(fā)現(xiàn),結(jié)核病胞質(zhì)變形致病機制與腎上腺皮質(zhì)激素和抗腎上腺皮質(zhì)激素濃度有關(guān);胎兒血漿中皮質(zhì)醇(Cortisol)/DHEA-S濃度與分娩期有很大關(guān)系。

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