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藥物顆(或粉)粒在壓片前必須加入一定量的具有潤(rùn)滑作用的物料,以增加顆(或粉)粒的流動(dòng)性,減少顆(或粉)粒與沖模之間的摩擦力,以利于將片劑推出模孔,使片劑的劑量準(zhǔn)確,片面光潔美觀,此類物料一般稱為潤(rùn)滑劑。
潤(rùn)滑劑應(yīng)具有或兼有以下作用:①潤(rùn)滑性,系指能降低顆(或粉)?;蚱瑒┡c模孔壁之間的摩擦力,可使壓片力分布及片劑密度分布均勻,使壓成之片由模孔中推出時(shí)所需的力減少,同時(shí)減低沖模的磨損。②抗粘附性,系指能防止壓片原料粘著在沖頭表面或??妆谏希蛊瑒┍砻婀鉂嵜烙^。③助流性,系指能減少顆(或粉)粒間的摩擦力,增加顆(或粉)粒流動(dòng)性。使能順利流入??祝夭町惡细?。
生產(chǎn)中常用的潤(rùn)滑劑如下:
┌ 硬脂酸鎂
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┌ 水不溶性潤(rùn)滑劑 ┤ 滑石粉
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│ └ 硬脂酸、高熔點(diǎn)蠟、玉米淀粉
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└ 水溶性潤(rùn)滑劑
水溶性潤(rùn)滑劑
由于疏水性潤(rùn)滑劑對(duì)片劑的崩解及藥物的溶出有一定的影響,同時(shí)為了滿足制備水溶性片劑如口含片、泡騰片等的要求,需選用水溶性或親水性的潤(rùn)滑劑。常用的水溶性潤(rùn)滑劑及其用量,見(jiàn)下表:
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潤(rùn)滑劑 | 用量(%) | 潤(rùn)滑劑 | 用量(%) |
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硼酸 | 1 | 氯化鈉 | 5 |
苯甲酸鈉 | 5 | 醋酸鈉 | 5 |
油酸鈉 | 5 | 月桂醇硫酸鈉 | O.5~2.5 |
聚乙二醇4000 | 1~4 | 月桂醇硫酸鎂 | 1~3 |
聚乙二醇6000 | 1~4 | 聚氧乙烯單硬脂酸酯 | 1~3 |
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實(shí)驗(yàn)證明硼酸和氯化鈉減低摩擦力的作用不好;硼酸不宜用于內(nèi)服;有的潤(rùn)滑劑價(jià)貴不宜推廣。近年研究證明,月桂醇硫酸鎂有較好的潤(rùn)滑作用,雖不及硬脂酸鎂,但較滑石粉、聚乙二醇及月桂醇硫酸鈉等好。本品對(duì)片劑硬度的不良影響小于硬脂酸鎂。
潤(rùn)滑劑的作用與表面積有關(guān),粉狀潤(rùn)滑劑,其粉末愈細(xì),則潤(rùn)滑作用愈強(qiáng),故用前常須通過(guò)五號(hào)篩后,再與顆粒均勻混合壓片。
硬脂酸鎂
本品為白色細(xì)膩輕松粉末,比容大(硬脂酸鎂1g的容積為10~15ml),有良好的附著性,與顆?;旌虾蠓植季鶆蚨灰追蛛x,為zui常用的潤(rùn)滑劑。本品潤(rùn)滑性強(qiáng),抗粘附性好,助流性差,若與其他潤(rùn)滑劑混合應(yīng)用,潤(rùn)滑性更佳。-般用量為0.25%~1%。硬脂酸鎂為疏水物,用量過(guò)多能影響片劑的崩解時(shí)間或產(chǎn)生裂片,應(yīng)用這種疏水性潤(rùn)滑劑時(shí),可同時(shí)加入適量表面活性劑如十二烷基硫酸鈉以克服之。由于本品含有微量堿性雜質(zhì),故遇堿容易起變化的藥物(如顛茄類生物堿、阿斯匹林等)不宜使用。
滑石粉
本品為白色至灰白色結(jié)晶性粉末,以白色者佳。密度大,抗粘附性及助流性好,但附著性及潤(rùn)滑性較差。一般用量為3%~6%。生產(chǎn)中有時(shí)與硬脂酸鎂合用,但有人實(shí)驗(yàn)證明滑石粉對(duì)硬脂酸鎂的潤(rùn)滑作用有干擾,所以不要同用?;蹫橛H水性物質(zhì),不妨礙片劑崩解。本品亦有微量堿性雜質(zhì),在用前先用酸處理以克服之。
硬脂酸、高熔點(diǎn)蠟、玉米淀粉
1.硬脂酸
本品常用濃度為l%~5%,潤(rùn)滑性好,抗粘附性不好,無(wú)助流性。
2.高熔點(diǎn)蠟
本品常用濃度為3%~5%,潤(rùn)滑性很好,抗粘附性不好,無(wú)助流性。
3.玉米淀粉
本品常用濃度為3%~10%,助流性、抗粘附性好,潤(rùn)滑性不好。
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