溶出度測(cè)定法及注意事項(xiàng)

    注射劑經(jīng)血管內(nèi)注射直接進(jìn)入血液循環(huán)，或者通過(guò)肌內(nèi)注射和皮下注射，從注射部位擴(kuò)散及向血流轉(zhuǎn)運(yùn)，避免首過(guò)效應(yīng)，同時(shí)，不需用經(jīng)歷崩解后再溶解的過(guò)程，因此一般吸收較快。

    片劑等固體口服制劑服用后，在胃腸道要經(jīng)過(guò)崩解、溶解、吸收等過(guò)程，才能產(chǎn)生藥效，片劑崩解是藥物溶出的前提，但由于受輔料、工藝條件的影響，崩解以后藥物溶出的速度仍然會(huì)有差別。

    因此對(duì)于口服固體制劑，溶出度是一項(xiàng)必不可少的重要指標(biāo)。特別是主藥在水中溶解度小于0.1％～1％，或在體內(nèi)吸收不良；或治療量與中毒量相接近；或因制劑工藝造成臨床療效不穩(wěn)定的品種。它是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中崩解和溶出的體外簡(jiǎn)易試驗(yàn)方法，體外溶出不同，可能造成體內(nèi)生物利用度差異，從而影響產(chǎn)品的功效，甚至造成不良反應(yīng)事件。

    溶出度是指活性藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等普通制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度。在緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等制劑中也稱釋放度。

    固體制劑中的藥物只有溶解之后，才能被機(jī)體吸收，而崩解只是藥物溶出的最初階段，還不能客觀反映藥物在體內(nèi)溶出的全過(guò)程。藥物在體內(nèi)吸收的速度通常由溶解的快慢而決定。因此，溶出度是評(píng)價(jià)固體制劑內(nèi)在質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，是觀察生物利用度的一種體外試驗(yàn)法。