小分子武漢帝康供應(yīng)抗癌靶向藥AZD6244購買途徑及效果用量信息
司美替尼AZD6244
【中文名】司美替尼
【同義名】AZD6244,ARRY-142886
CAS號: 606143-52-6
保質(zhì)期: 2年
保存條件: -20ºC
產(chǎn)品描述:
AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特異性抑制MEK1/2激酶活性,對純化的MEK1激酶的IC50為14 nM[1]。體外實(shí)驗(yàn)中AZD6244明顯抑制HCC原代細(xì)胞生長,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)則表現(xiàn)出劑量依賴性的HCC移植瘤生長抑制作用,其抑制活性主要通過阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表達(dá)水平而發(fā)生的[2]。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)AZD6244與mTOR抑制劑雷帕霉素協(xié)同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增長,另外AZD6244具有顯著的抗血管生成作用[3]。AZD6244與MK2206聯(lián)合使用,混合比例分別為8:1,4:1, 2:1時,對體內(nèi)外的人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞都表現(xiàn)出高效的協(xié)同抑制能力,而且增加了高度惡性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能夠治療多種癌癥,包括大腸癌,非小細(xì)胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲狀腺癌等[5],其中對NSCLC的診治目前處于臨床II期。
產(chǎn)品結(jié)構(gòu):
小分子武漢帝康供應(yīng)抗癌靶向藥AZD6244購買途徑及效果用量信息
基本特性:
CAS號:606143-52-6,
分子式:C17H15BrClFN4O3,
分子量:457.68,
外觀:白色或淺白色固體
溶解與保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加熱)。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
使用濃度:
AZD6244的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
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