環(huán)孢素A
中文同義詞: 環(huán)胞菌素;環(huán)孢菌素;環(huán)孢素;環(huán)胞霉素 A;環(huán)胞霉素A;抗生素S;環(huán)孢素A;環(huán)蒽孢A
英文名稱: Cyclosporin A
英文同義詞: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS號: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS號:
相關類別: 科研試劑;免疫抑制劑
性狀：白色或類白色粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在水中幾乎不溶。
質(zhì)量標準：CP2010
包裝：根據(jù)客戶需求
單價：1KG以上8950/KG
環(huán)孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國*將CyA應用于臨床腎移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環(huán)孢素A進入我國,形成了"環(huán)孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三聯(lián)免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術后急性排斥反應的發(fā)生率大幅下降.CyA作為一種強效免疫抑制劑,近年來人們對它的研究越來越多,發(fā)現(xiàn)它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等。
適應證：
常用于多種組織器官移植的排斥反應的預防及一些免疫性疾病的治療，亦用于腎臟病、再障性貧血、難治性潰瘍性結腸炎。在皮膚科用于頑固、難治性皮膚病，療效的為嚴重型銀屑病(包括尋常型、膿皰型、紅皮病型和關節(jié)病型);療效好的皮膚病包括白塞病、壞疽性膿皮病、扁平苔蘚，獲得性大皰性表皮松解癥等;具中等療效的疾病有普禿、特應性皮炎、慢性光線性皮炎、光線性類網(wǎng)織細胞增多癥、成人線狀IgA大皰性皮炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡(后兩種病需與糖皮質(zhì)激素合用)。此外，環(huán)孢菌素對系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎、系統(tǒng)性硬皮病、艾滋病、魚鱗病、皮膚T細胞淋巴瘤、毛發(fā)紅糠疹、泛發(fā)性稽留性肢端皮炎、掌跖膿皰病、男型脫發(fā)、漸進性壞死性黃色肉芽腫、泛發(fā)性環(huán)狀肉芽腫、黏液水腫性苔蘚、丘疹性黏蛋白沉著病、甲亢等也有效。
免疫抑制劑
環(huán)孢菌素是由某些絲孢綱(Hyphomycetes) 真菌如光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大彎頸霉(Tolypocladium inflatum)的培養(yǎng)液中分離出的一種親脂性環(huán)狀多肽化合物，20世紀80年代作為免疫抑制劑已在世界范圍內(nèi)被廣泛應用，現(xiàn)用于多種組織、器官移植預防排斥反應和免疫性疾病的治療。
環(huán)孢菌素一種很強的免疫抑制劑，可抑制細胞介質(zhì)的反應發(fā)作，能可逆性抑制T細胞增殖，不抑制血細胞的生成，也不影響吞噬細胞功能，因此與其他抑制劑相比，具有較少誘發(fā)或加重感染的優(yōu)點，臨床上主要用于腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反應，可與腎上腺皮質(zhì)激素合用，但不得與其他免疫抑制劑合用。還用于某些自身免疫性疾病(如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、類風濕性關節(jié)炎、自身免疫性溶血性貧血)。試用于眼色素層炎、重型再生障礙性貧血、難治性原發(fā)性血小板減少性紫癜、銀屑病等。
藥物相互作用：
1，除糖皮質(zhì)激素外，本品應避免與其他任何免疫抑制劑合用。
2，本品主要在肝內(nèi)代謝滅活，凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝，如紅霉素、交沙霉素、強力霉素、酮康唑、H2受體拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素均影響肝細胞內(nèi)細胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危險。
3，卡馬西平、苯妥英鈉、異煙肼、利福平等均可使本品血藥濃度降低。
4，氨基糖苷類抗生素、復方新諾明、TMP、兩性霉素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環(huán)孢菌素的腎毒性。
5，用本品時禁用鈣劑與增鈣劑，也不可接種疫苗。
6，*與糖皮質(zhì)激素合用可誘發(fā)糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質(zhì)疏松癥等，且可增加本品的毒性。
7，在用環(huán)孢菌素之前用過其他免疫抑制劑者，病人多有整體免疫力下降而易發(fā)生感染。
副作用：
1，腎毒性：約占13%，可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血癥、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。
2，肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高，當藥物血清濃度大于200ng/ml時zui易發(fā)生，尤多見于原有肝炎或肝功能損害者。
3，神經(jīng)系統(tǒng)：常表現(xiàn)為運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調(diào)、精神錯亂、震顫、感覺異常等。
4，胃腸道反應：常見有厭食、嘔吐等。其他有反應性高血壓、多毛癥等。靜脈給藥時，罕見有嚴重過敏反應，如胸面部潮紅、呼吸困難、哮喘、心悸等; 一旦出現(xiàn)上述癥狀，應立即停藥并進行抗休克急救。
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