MK2866原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家
MK2866原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家
MK-2866 (Ostarine)
CAS號(hào) 841205-47-8
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化學(xué)名 (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylprop*
SMILES CC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
分子式 C19H14F3N3O3
分子量 389.33
溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM
儲(chǔ)存條件 Store at -20°C
一般建議 為了使其更好的溶解,請(qǐng)用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動(dòng)片刻。儲(chǔ)液可以在零下20℃中保存數(shù)月。
運(yùn)輸條件 試用裝:藍(lán)冰運(yùn)輸。
其他可選規(guī)格:常溫運(yùn)輸或根據(jù)您的要求用藍(lán)冰運(yùn)輸。
生物活性
Description MK-2866是雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑,ED50值為0.44 mg/day。
靶點(diǎn) androgen receptor
IC50 0.44 mg/day (ED50)
GTx-024[1]是一種選擇性的非甾體類雄激素受體(AR)調(diào)節(jié)劑[2],在MDA-MB-231細(xì)胞中,GTx-024作用于雄激素受體的反式激活[3],EC50值為1 nM[4]。
ARs與雄激素共同負(fù)責(zé)雄性sheng殖系統(tǒng)的維持和發(fā)展。ARs也與人類的行為和前列腺癌相關(guān)[3]。
在表達(dá)AR的MDA-MB-231細(xì)胞中,GTx-024具有抗增殖效應(yīng)。對(duì)于MDA-MB-231細(xì)胞的生長(zhǎng),GTx-024的IC50值為77±16 nM。在ru腺癌細(xì)胞中,GTx-024同時(shí)具有抗增殖效應(yīng)和激動(dòng)效應(yīng)。這表明,MDA-MB-231-AR細(xì)胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024強(qiáng)烈的抗增殖效應(yīng)[4]。
與對(duì)照相比,GTx-024(3 mg)以劑量依賴的方式顯著增加受試者的總瘦體重(P <0.001),導(dǎo)致平均瘦體重為1.3 kg±0.3(±1 SE)。在相同劑量下,總脂肪量顯著(P= 0.049)減少。該劑量在脂肪量上不能區(qū)分男性群體和女性群體,與對(duì)照相比,兩者均有約0.6 kg的脂肪量損失。該劑量不會(huì)影響總體重,但引起血糖和血中胰島素的顯著降低(P= 0.006)。在1 mg 和3 mg劑量時(shí),GTx-024降低胰島素的耐受性[2]。