基本信息:
中文名稱:格列吡嗪
中文別名:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲;格力吡嗪;格列甲嗪;捷貝;迪沙片;吡磺環(huán)己脲;格列匹散得;優(yōu)糖靈;洛厄爾巴;瑞易寧;依必達(dá);迪沙;美吡達(dá);優(yōu)噠靈;滅糖尿
英文名稱:Glipizide
英文別名:N-[2-[4-[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]5-methylpyrazinecarboxamide; 1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure; exylurea; Glipizibe; glipizide(usp); Glucotrol;k4024;Melizide;N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide;N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methyl-piperazine-2-carboxamide;Glibenese;Minidiab;Minodiab;Mitoneu;Glucotrol XL
CAS號:29094-61-9
EINECS號:249-427-6
分子式:C21H27N5O4S
分子量:445.54
精確質(zhì)量:445.17800
PSA:138.53000
LogP:4.33160
物化性質(zhì):
密度:1.29g/cm3
熔點:208-209°C
折射率:1.597
儲存條件:存放在干燥密閉容器中。存放于在20º中
性狀:白色或類白色結(jié)晶性粉末。無臭,幾乎無味。
溶解性:在丙酮、氯方或二氧六環(huán)中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在稀的氫氧化鈉溶液中易溶。
藥理作用:
格列吡嗪為第2代磺脲類降血糖藥,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強,約為甲苯磺丁脲的1000倍,療效近似格列苯脲,作用機制是刺激胰島的β細(xì)胞,促使胰島素分泌量增加,同時亦刺激胰島α細(xì)胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無致畸現(xiàn)象。此外,有人認(rèn)為格列吡嗪尚有抑制肝糖原的分解,促進(jìn)肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;還可能通過胰腺外的作用改變胰島素靶組織對胰島素的反應(yīng)性,增強胰島素作用,所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達(dá)24h。另有文獻(xiàn)報道,格列吡嗪能糾正早期糖尿病的微細(xì)血管循環(huán)障礙,降低血漿的三酰甘油水平,加快體內(nèi)膽固醇向HDL的轉(zhuǎn)化,還可以降低血小板的凝聚力和提高對纖維蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,減緩毛細(xì)血管內(nèi)血栓形成與內(nèi)皮損傷,對微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術(shù),使藥物緩慢釋放,從而達(dá)到持久降血糖作用,藥效可維持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖。
中毒:
格列吡嗪(吡磺環(huán)己脲、美吡達(dá))為第二代磺脲類口服降糖藥。作用基本同D-860,口服吸收快而*,血漿半衰期2~4h,作用維持時間10h,1d內(nèi)可排出藥量的97%,無明顯蓄積作用,較少引起低血糖反應(yīng)。適用于單用飲食控制,未能達(dá)到良好控制的非胰島素依賴型輕、中度糖尿病患者。常用量2.5mg,2~3/d,餐前服用。根據(jù)血糖、尿糖調(diào)整劑量。有發(fā)生過敏反應(yīng)、肝臟損害和味覺改變的報道。格列吡嗪原料藥價格|生產(chǎn)廠家 格列吡嗪原料藥價格|生產(chǎn)廠家