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恩替卡韋水合物

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公司名稱上海贏瑞生物醫(yī)藥科技有限公司
品牌
型號
所在地上海市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時間2018/11/19 13:27:27
訪問次數(shù)797

產(chǎn)品標簽:

209216-23-9 209216-23-9 恩替卡韋水合物恩替卡韋水合物 209216-23-9

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上海贏瑞生物醫(yī)藥科技有限公司是一家專業(yè)從事原料藥及中間體研發(fā)、生產(chǎn)和銷售的高科技醫(yī)藥化工產(chǎn)品企業(yè)。公司一直致力于抗病毒類、抗腫瘤類等藥物的研發(fā)及生產(chǎn)，公司配備了*的生產(chǎn)設(shè)備及檢測設(shè)備，現(xiàn)已建立多個產(chǎn)品的穩(wěn)定化生產(chǎn)線，能夠滿足客戶從研發(fā)到生產(chǎn)的需求。公司生產(chǎn)的產(chǎn)品已遠銷歐洲、美洲和東南亞等國家和地區(qū)，并與眾多世界*的制藥、化工企業(yè)建立了互利互惠、共贏的合作伙伴關(guān)系。
贏瑞擁有一批經(jīng)驗豐富且專業(yè)技術(shù)水平較高的技術(shù)骨干團隊，具備優(yōu)秀的醫(yī)藥產(chǎn)品研發(fā)能力和產(chǎn)業(yè)化能力，公司建立了規(guī)范的管理體系，并配備了液相、質(zhì)譜、紅外等各種*的檢測儀器，控制了產(chǎn)品從起始原料采購到Z終生產(chǎn)的整個過程，完善的質(zhì)量檢測和質(zhì)量管理體系，確保我們得以向市場提供穩(wěn)定的高品質(zhì)產(chǎn)品。
贏瑞秉承“以人為本、科技創(chuàng)新”的理念，“品質(zhì)*、誠信共贏”的原則，熱誠歡迎您的關(guān)懷、指導(dǎo)和幫助，并期盼與您真誠合作，共贏發(fā)展！

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產(chǎn)品簡介在線詢價

中文名稱：恩替卡韋水合物
英文名稱：Entecavir hydrate
CAS： 209216-23-9

恩替卡韋水合物產(chǎn)品信息

中文名稱：恩替卡韋水合物

中文別名：恩替卡韋一水;恩替卡韋水合物;恩替卡韋一水物;恩替卡韋對照品;恩替卡韋及中間體

英文名稱：Entecavir hydrate

英文別名：Entecavir monohydrate

9-[(1S,3R,4S)-4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]guanine Monohydrate;

Entecavirhydrate

Entecavir (monohydrate)

CAS號：209216-23-9

分子式：C12H17N5O4

分子量：295.29400

恩替卡韋水合物 性質(zhì)

外觀與性狀：恩替卡韋一水合物(209216-23-9)為白色或類白色結(jié)晶粉末，無臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中幾乎不溶

密度：1.81

沸點：661.4ºC at 760 mmHg

恩替卡韋水合物 用途與合成方法

抗病毒

恩替卡韋一水合物是一種新型的環(huán)戊酰鳥苷類抗乙肝病毒*物，藥理作用與恩替卡韋相似，臨床上適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：
(1) HBV多聚酶的啟動。
(2) 前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成。
(3) HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μm。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μm。

抗病毒活性

在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μm。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μm(范圍0.01至0.059μm)，而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒(HIV)無臨床相關(guān)活性(EC50>10μm)。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平。對5只北美土撥鼠的*研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法)長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

恩替卡韋水合物上下游產(chǎn)品信息

關(guān)鍵詞：對照品中間體