藥用級(jí)聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

藥用級(jí)聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

藥用級(jí)聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

產(chǎn)品簡介

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藥品名稱：二甲雙胍 中文別名：二甲雙胍鹽酸鹽、甲福明、甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康

英文別名：Diabex、Diaqex、Diaqormin、Dimethylbiguanide、Dimormin、Melbin、Mellitin、Metqormin Hydrochlorid

藥理藥動(dòng)

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藥效學(xué)

本品降血糖的作用機(jī)制可能是：①促進(jìn)周圍組織細(xì)胞(肌肉等)對(duì)葡萄糖的利用；②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖，與胰島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對(duì)正常人無明顯降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。

藥動(dòng)學(xué)

基本上同苯乙雙胍。本品引起乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性明顯較苯乙雙胍為小，比較安全。

[藥理作用]本品為雙孤類口服降血糖藥。具有多種作用機(jī)制，包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取，通過提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、腎過度的糖原異生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平?；颊哂盟幤陂g體重通常減輕、血漿膽固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代謝能得到改善。

藥動(dòng)學(xué)

主要在小腸吸收，吸收半減期為0.9～2.6h，生物利用度50%～60%，口服后2h其血藥濃度達(dá)峰約2μg/ml，藥物聚集在腸壁，為血漿濃度的10～100倍，腎臟、肝臟和唾液的濃度為血漿濃度的2倍以上，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排泄，清除半減期1.7～4.5h，12h內(nèi)90%被清除。

[藥理作用]降糖作用：本品降糖效果準(zhǔn)確，和磺脲類降糖類藥比無低血糖反應(yīng)，對(duì)肥胖和不肥胖的非胰島素依賴型糖尿病人(NIDDM)均有效，對(duì)單純飲食治療無效者單獨(dú)用本品，可降低其基礎(chǔ)血糖濃度≥ 20%(一般為2mmol/L或36mg/dl)?？筛纳瓶诜蜢o脈葡萄糖耐量試驗(yàn)，其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎(chǔ)胰島素水平均無關(guān)，常與磺脲類合用于單獨(dú)用磺脲類控制不滿意的病人，合用比單用磺脲類可降低血糖20%以上，與胰島素合用可減少胰島素用量。

降糖機(jī)制：①本品的降糖機(jī)制和磺脲類不同，它不通過刺激胰島素分泌，其降糖作用主要是增加周圍組織糖的無氧酵解，增加糖的利用，這一作用的主要部位在小腸，動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)本品可增加小腸的無氧酵解，使空腸對(duì)糖的利用增加20%。②抑制肝糖元異生，由于減少糖元異生引起繼發(fā)基礎(chǔ)血糖減低而降低基礎(chǔ)肝糖輸出。③通過增加胰島素與胰島素受體的結(jié)合，增加胰島素對(duì)血糖的清除作用，由于胰島素抵抗是NIDDM的特點(diǎn)，本品通過增加胰島素受體數(shù)量減少者的受體結(jié)合點(diǎn)和增加低親和性的結(jié)合點(diǎn)的數(shù)量從而改善NIDDM病人對(duì)胰島素的敏感性。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品還有受體后作用，使胰島素刺激的糖元生成增加，胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

本品的其它作用：

對(duì)脂質(zhì)代謝，本品通過減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯，而降低NIDDM病人的血甘油三酯，對(duì)有高甘油三酯血癥者可減低50%?？梢种菩∧c膽固醇的生物合成和儲(chǔ)存，低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低，而有輕度降低血膽固醇的作用。

對(duì)血管作用，動(dòng)物試驗(yàn)觀察本品有抗動(dòng)脈粥樣化作用，減少動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞及纖維母細(xì)胞的生長，對(duì)合并有周圍血管病變者顯示有血流量增加，其它臨床觀察還有增加血纖溶活性和減低對(duì)血小板凝聚劑敏感性的作用。

服用本品對(duì)NIDDM病人不會(huì)增加體重，而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴(yán)格的病人。據(jù)臨床觀察，肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg，而比用磺脲類降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒有關(guān)系，機(jī)制尚不明。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后，主要在小腸吸收。本品的生物利用度為50%～60%，一次口服0.5～1.0g后2小時(shí)，周圍血濃度為2μg/ml，胃腸道壁上累積濃度為血漿的100倍，腎、肝、唾液腺內(nèi)濃度為血漿的2倍。本品性穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，主要以原型由尿迅速排出，估計(jì)血漿半衰期為1.7～4.5小時(shí)，12小時(shí)清除90%。