原料藥哈西奈德抗生素國(guó)藥準(zhǔn)字

原料藥哈西奈德抗生素國(guó)藥準(zhǔn)字

哈西奈德為人工合成的強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素。局部抗炎作用強(qiáng)，而不易引起全身性的副作用等特點(diǎn)。主要用于銀屑病和濕疹性皮炎療效顯著。

中文名稱：哈西奈德

中文別名：氯氟輕松

英 文 名： Halcinonide

CAS NO：3093-35-4

分子式：C24H32ClFO5

分子量：454.9593

藥理

1．抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗(yàn)測(cè)定抗炎效價(jià)倍數(shù)為360，已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗(yàn)強(qiáng)度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機(jī)理是提高β受體對(duì)兒茶酸胺的反應(yīng)性，通過(guò)激活腺苷環(huán)化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高，同時(shí)又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用。本品對(duì)胸腺及脾臟有明顯的減重作用。

2．對(duì)各類細(xì)胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量，抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成，抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細(xì)胞粘附，降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性，抑制成纖維細(xì)胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細(xì)胞活性。

3．抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低RNA的轉(zhuǎn)錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA 的修復(fù)，結(jié)果使表皮變薄，尤其對(duì)膠原的合成影響大。

4．免疫抑制作用本品通過(guò)與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合，發(fā)生一系列反應(yīng)，激活了細(xì)胞中"溶胞基因" 的表達(dá)；它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞。

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藥代動(dòng)力學(xué)：

包括制劑基質(zhì)、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經(jīng)皮吸收量。通過(guò)正常完整的皮膚也可吸收，炎癥性皮膚和或其它皮膚病經(jīng)皮吸收增加。經(jīng)皮吸收后其藥代動(dòng)力學(xué)的行為與系統(tǒng)應(yīng)用相同，即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合，主要肝臟代謝然后從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。

陜西盤龍翊海醫(yī)藥有限公司，是一家專門從事原輔料銷售、藥品批發(fā)配送的商業(yè)企業(yè)，公司成立于2004年12月，是國(guó)藥定點(diǎn)供應(yīng)單位，業(yè)務(wù)遍及全國(guó)各省市四千余家，其中有醫(yī)院、醫(yī)藥生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、科研單位等。 

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