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匹莫范色林 L-酒石酸鹽

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公司名稱江西瑞威爾生物科技有限公司
品牌其他品牌
型號706782-28-7
所在地吉安市
廠商性質生產廠家
更新時間2021/12/23 15:04:38
訪問次數(shù)287

產品標簽:

L-酒石酸鹽環(huán)評公示現(xiàn)貨供應出口標準科研試劑

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江西瑞威爾生物科技有限公司位于江西省峽江縣，是一家專業(yè)從事生物醫(yī)學技術服務、技術咨詢及產品開發(fā)的生物技術服務企業(yè)。公司致力于以生物科技的技術開發(fā)、技術咨詢；以及中間體、化工產品及化工原料（不含危化品）的研發(fā)、銷售；其中包括化妝品原料、食品添加劑、飼料添加劑、香精香料、化工原料等產品技術為核心的生產、研發(fā)；還包括貨物的進出口、技術的進出口。

公司依托峽江醫(yī)藥大健康產業(yè)基礎，初步形成了生產加工中中間體、醫(yī)療器械等產品的產業(yè)發(fā)展格局，大力推進化工產業(yè)基地建設。峽江縣化工產業(yè)基地已具有一定規(guī)模，產業(yè)鏈比較完整，上下游產品基本配套，市場營銷網(wǎng)絡健全，銷售的產品中現(xiàn)有江西省新產品50余個，發(fā)明11件、高新技術產品15個。　　

公司一直秉承“誠信服務”的服務理念，為全國各大院校、科研院所等單位提供優(yōu)質的技術服務。公司業(yè)務現(xiàn)已遍布全國。

多年來，瑞威爾堅持著質量為先、誠信為本的企業(yè)宗旨，以有強大優(yōu)勢的產品價格，可靠的產品質量，優(yōu)質的*，迅捷的出倉速度贏得了國內外廣大客戶的信賴。殷切期待以“專業(yè)、誠信、高效、貼心”的服務，不斷加強與新老客戶的業(yè)務往來，攜手合作,共創(chuàng)互贏。

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獸藥經(jīng)營、貨物進出口、技術進出口、進出口代理（依法須經(jīng)批準的項目，經(jīng)相關部門批準后方可開展經(jīng)營活動）一般項目：化工產品生產（不含許可類化工產品），化工產品銷售（不含許可類化工產品），專用化學產品制造（不含危險化學品），專用化學品銷售（不含危險化學品），生物化工產品技術研發(fā)，互聯(lián)網(wǎng)銷售（除銷售需要許可的商品），國內貿易代理

產品簡介在線詢價

CAS號	706782-28-7	產地	國產
分子式	C54H74F2N6O10	規(guī)格	5克 10克 100克 250克可根據(jù)客戶要求精裝
級別	其他	證書	其他

常用名匹莫范色林 L-酒石酸鹽英文名Pimavanserin Tartrate
CAS號706782-28-7分子量1005.20000
密度N/A沸點N/A
分子式C54H74F2N6O10熔點N/A
MSDSN/A閃點N/A

匹莫范色林 L-酒石酸鹽產品信息

中文名	匹莫范色林酒石酸鹽
英文名	Pimavanserin Tartrate
中文別名	酒石酸匹莫范色林 \| 哌馬色林酒石酸鹽 \| 酒石酸哌馬色林 \| 匹莫范色林 L-酒石酸鹽
英文別名	更多

描述	Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一種有效的 5-HT 2A 受體反向激動劑，pIC50 和 pKi 值分別為8.73和9.3。
相關類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 5-HT受體研究領域 >> 神經(jīng)疾病
靶點	pIC50: 8.73 (5-HT 2A)[1] pKi: 9.3 (5-HT 2A)[1]
體外研究	Pimavanserin酒石酸鹽競爭性地拮抗[3H]酮色林與異源表達的人5-HT 2A受體的結合，膜中的平均pKi為9.3，全細胞中的平均pKi為9.70。 ACP-103在基于細胞的功能測定受體選擇和擴增技術（R-SAT）中顯示出有效的反向激動劑活性，平均pIC50為8.7。 Pimavanserin酒石酸鹽表現(xiàn)出較低的親和力（膜中平均pKi為8.80，全細胞為8.00，通過放射性配體結合測定）和作為反式激動劑的效力（R-SAT中的平均pIC50 7.1）對人5-HT 2C受體的效力，且缺乏親和力和5-HT 2B受體，多巴胺D2受體和其他人類單胺能受體的功能活性[1]。
體內研究	Pimavanserin酒石酸鹽可減輕5-HT2A受體激動劑對大鼠的頭部抽搐行為（3 mg / kg口服）和前脈沖抑制缺陷（1-10 mg / kg sc），并減少N-甲基誘導小鼠的機能亢進-D-天冬氨酸受體非競爭性拮抗劑，符合5-HT 2A受體體內作用機制和抗精神病藥樣功效。 Pimavanserin酒石酸鹽在大鼠中表現(xiàn)出42.6％的口服生物利用度[1]。
動物實驗	大鼠：在放入驚嚇裝置前30分鐘，用鹽水（sc），MDL-100,151（1.0mg / kg sc）或三劑ACP-103（1.0,3.0或10.0mg / ml）中的一種處理大鼠。 kg sc）。預處理后5分鐘，給大鼠施用DOI HCl（0.5mg / kg sc）或0.9％鹽水（sc）。聲音震驚會話持續(xù)約37分鐘。在1周后，以與前一周相同的順序和同一時間在相同的聲學/觸覺驚嚇期中再次測試大鼠。施用相同的預處理藥物或載體，并且將大鼠交叉以接受與前一周接受的相反的治療（例如，第1周的DOI HCl，第2周的0.9％鹽水）[1]。小鼠：非瑞士白化小鼠用于運動活動實驗。為了確定自發(fā)活動，單獨施用ACP-103（在會話開始前60分鐘或在會話開始前60分鐘）。對于活動過度實驗，小鼠用0.3mg / kg MK-801（ip）治療15分鐘（用于在試驗性實驗中測定的倒U型劑量 - 效應曲線中產生活動過度的峰值劑量）與載體或ACP-一起治療103。在明亮的房間里，在15分鐘的會議期間收集運動活動數(shù)據(jù)[1]
參考文獻	[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.