藥理毒理
雷貝拉唑鈉是一種新型的質(zhì)子泵抑制劑，可于治療酸相關(guān)性疾病，如平影響較少；具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌（HP）作用。在瑞士的一項雙盲交叉試驗中，HP陰性的無癥狀患者分別接受安慰劑、雷貝拉唑鈉20mg、奧美拉唑（多單位片劑體系）20mg、奧美拉唑膠囊20mg、或蘭索拉唑30mg的治療。治療d1，雷貝拉唑鈉組的療效明顯好于其他試驗組，其pH中位值大約是3.5。表明與其他質(zhì)子泵抑制劑相比，雷貝拉唑在用藥24h即表現(xiàn)顯著的抑酸效果。
在日本的一項研究中，接受雷貝拉唑鈉10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的質(zhì)了泵抑制劑（n=31）或H2受體阻斷劑治療消化性潰瘍患者，比較用藥1周后各組的癥狀緩解情況。結(jié)果表明，治療3d后，雷貝拉唑鈉較其他質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑，有更顯著的緩解癥狀能力。
對137例消化性潰瘍患者（其中十二指腸球部潰瘍患者102例，胃潰瘍患者35例）采用隨機開放對照法進行臨床試驗。分成雷貝拉唑鈉組10mg，po，qd和奧美拉唑組20mg，po，qd。治療時間十二指腸球部潰瘍?yōu)?周，胃潰瘍?yōu)?周。
結(jié)果表明：對十二指腸球部沖瘍和胃潰瘍患者，本品治療后疼痛癥狀明顯改善及疼痛時間的消失，與奧美拉唑組相比無統(tǒng)計學差異。整個試驗中，雷貝拉唑鈉組中3例出現(xiàn)不良反應(yīng)，不良反應(yīng)率為4.29%，奧美拉唑組不良反應(yīng)率為4.48%。本品的不良反應(yīng)輕微，患者沒有因不良反應(yīng)而退出試驗。
藥 動 學
健康志愿者po10～80mg·d-1，qd，連續(xù)7d。Cmax（峰濃度）和AUC（曲線下面積）隨著劑量的增長而增大，血漿半衰期大約是1h并且與劑量無關(guān)。雷貝拉唑鈉的清除率為4.37～8.40mL·min-1·kg-1。血漿蛋白結(jié)合率是96.3%，大約30%的藥物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式從尿液中排泄。本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，生物利用度不受食物或抗酸劑的影響。
適 應(yīng) 證
用以治療酸相關(guān)性疾病，如消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合征等。
不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為皮疹、便秘、腹瀉、頭痛，ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、總膽紅素升高等。停藥后自行消失。
成人劑量是10mg，po，qd，病情嚴重時，劑量可增加到20mg，po，bid。
注意事項
1.已知對本品、苯丙咪唑衍生物或劑型中任何成分過敏的患者禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.由于本品對胃惡性病變引起的癥狀同樣有較高的療效，因此在使用本品治療前應(yīng)排除惡性病變的可能性。
4重度肝炎患者慎用，用時需從小劑量開始并監(jiān)測肝功能。
5.不建議年齡小于12歲的兒童使用。
6.老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。
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