4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈

 用途 : 4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈是克立硼羅中間體，克立硼羅為非激素類藥物，具有使用方便、不良反應(yīng)小、復(fù)發(fā)率低等優(yōu)勢，并且具有較高的臨床應(yīng)用價值。

制備：  (1)4-(3-(甲?；?苯氧基)苯腈的制備將122g(1mol)間羥基，400mlDMF，碳酸鉀276g(2mol)加入到反應(yīng)釜中，攪拌下加入對氟苯腈182g(2mol)，110℃反應(yīng)16h，冷卻，加2000ml水，乙酸乙酯萃取三次，回收乙酸乙酯，甲醇打漿，過濾，干燥得棕色固體203g，收率91％；(2)4-(4-溴-3-甲?；窖趸?苯甲腈的制備將223g(1mol)4-(3-(甲?；?苯氧基)苯腈，1000ml乙腈，17.2g(0.1mol)對甲苯磺酸加入到反應(yīng)釜中，25℃下將196g(1.1mol)NBS分批加入反應(yīng)釜，加完，回流6h，回收乙腈，加水，過濾，甲醇打漿，干燥得白色固體245g，收率81％。