英文名稱:Casein Kinase inhibitor A51
CAS號:2079068-74-7
分子式:C18H25ClN6
分子量:360.88
純 度:98%
溶解度:DMSO: 80 mg/mL (221.68 mM), Sonication is recommended.
Casein Kinase inhibitor A51 是一種具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制劑,具有抗癌活性,可誘導(dǎo)白血病細胞凋亡 (apoptosis),可用于研究頸部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。
靶點活性:CDK7:1.3 nM (Kd), CDK9:4 nM (Kd)
體外活性:VEGFR2-IN-1 ( 0.1、1、10、100 μ M;48h)是 Mcf-7、Mda-Mb-231 和 Mcf-10A 的有效選擇性抑制劑:MCF-7 ( IC50 = 1.18 μM)、MDA-MB-231 ( IC50 = 10.49 μM)、MCF-10A ( IC50 = 24.76 μM)[1]。
體內(nèi)活性:在雄性瑞士白化小鼠,21-28 g (異種移植模型)中,VEGFR2-IN-1 ( 4.2 mg/kg ; i.p;每日1次; 7天)顯示出抗癌活性,腫瘤抑制率為 54.2 %。