紫杉醇具有治療卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤都有很好的治療效果。
紫杉醇各項(xiàng)參數(shù)如下:
植物來源:紅豆杉科植物紅豆杉的干燥樹皮
別名:太素,特素,紫素
英文名:Paclitaxel
分子式:C47H51NO14
分子量:853.92
CAS號:33069-62-4
檢測方式:高效液相色譜法
規(guī)格: ≥99%
性狀:白色結(jié)晶性粉末;氣微,無苦味。
藥理作用機(jī)制:微管是真核細(xì)胞的一種組成成分,它是由兩條類似的多肽(a和p)亞單位構(gòu)成的微管 二聚體形成的。在正常情況下,微管和微管蛋白二聚體之間存在動態(tài)平衡??墒苟?nbsp;者之間失去這種動態(tài)平衡,誘導(dǎo)和促進(jìn)微管蛋白聚合,防止解聚,穩(wěn)定微管。這些作用導(dǎo)致 細(xì)胞在進(jìn)行有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲,抑制了細(xì)胞分裂和增殖,從而發(fā)揮抗腫瘤 作用。體外研究表明,濃度依賴性的、可逆性地結(jié)合在微管上,尤其是結(jié)合到N端微管 蛋白的P亞基上,這一作用降低了聚合所需的微管蛋白的濃度,使動態(tài)平衡向著微管裝配 的方向移動,增加微管聚合的速率和產(chǎn)量。誘導(dǎo)形成的微管較短,并且比不用 時正常形成的微管屈曲性約大十倍。以1:1的比例結(jié)合到微管上,表明藥物在微管 上只有一個結(jié)合部位。另外,抑制有絲分裂所必需的微管網(wǎng)的正常動態(tài)再生,防止正常的有絲分裂紡錘體的形成,導(dǎo)致染色體的斷裂,并抑制細(xì)胞的復(fù)制。1.5~5.(Vg/L紫杉 醇與CHO和A2780卵巢癌細(xì)胞系孵育24 h,99%的細(xì)胞死亡,其中進(jìn)人分裂期的細(xì)胞占 57%,并發(fā)生廣泛的細(xì)胞核損傷。改變了細(xì)胞的有絲分裂過程,使有絲分裂持續(xù)時間 從0_5 h增加到15 h,并抑制細(xì)胞質(zhì)分裂,導(dǎo)致形成多核細(xì)胞。這些多核細(xì)胞繼續(xù)回復(fù)到& 期,然后試圖再次進(jìn)行有絲分裂,但是在有絲分裂中沒有阻止細(xì)胞(arresting cells) 0在許多 細(xì)胞中還觀察到微核。抑制紡錘體的形成似乎與這種不正常的有絲分裂有關(guān)。體外低濃度的(小于8. 5 pg/L)阻斷細(xì)胞周期中期向后期轉(zhuǎn)變,阻止細(xì)胞增殖,而不增加微管多 聚體的量或形成微管紡錘體。抑制細(xì)胞增殖與阻斷細(xì)胞分裂中期的程度平行。較高濃度的(大于8.5 fig/L)增加微管多聚體的量,在282 pg/L時,比對照水平高500%, 并導(dǎo)致形成微管的大塊紡錘體。白血病細(xì)胞與85 pg/L或更大濃度的孵育24 h,使 40%的細(xì)胞收縮,染色體濃縮。