藥用硝苯地平作用說明 原料CP標(biāo)準(zhǔn) 返回列表頁

藥用硝苯地平作用說明 原料CP標(biāo)準(zhǔn)

硝苯地平，又名1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。

【含量測定】 取本品約0.4g，精密稱定，加無水乙醇50ml，微溫使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸8.5ml，加水至100ml）50ml、鄰二氮菲指示液3滴，立即用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，在水浴中加熱至50℃左右，繼續(xù)緩緩滴定至橙紅色消失，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.32mg的C₁₇H₁₈N₂O₆。
   【類別】 鈣通道阻滯藥。
   【貯藏】 遮光，密封保存。

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用途

1.選擇性抑制心肌細(xì)胞膜的鈣內(nèi)流，阻斷心肌細(xì)胞興奮-收縮偶聯(lián)，減弱心肌收縮力減少心肌能量及氧的消耗，通過防止鈣超負(fù)荷直接保護心肌細(xì)胞。

2.抑制血管，支氣管和子宮平滑肌的興奮-收縮偶聯(lián)，擴張全身血管（包括肺、肝、腎、腦、股及腸系膜動脈）和冠脈。其擴張血管平滑肌的機制較復(fù)雜

1）阻止鈣內(nèi)流

2）阻礙細(xì)胞壁內(nèi)鈣的釋放

3）阻斷血管膜上α-腎上腺能受體

4）抑制磷酸二酯酶的活性

5）與鈣調(diào)節(jié)素相作用

6）激活Na+，K+，ATP酶

7）激活鈣離子泵

3.抑制血小板聚集硝苯地平在濃度50μg/mL時能抑制ADP和膠原誘導(dǎo)的人血小板聚集。