114-49-8原料 返回列表頁

英文名：Scopolamine hydrobromide

Scopolamine hydrobromide 是高親和力的 (nM 級別) 毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受體反應(yīng)，IC50 為 2.09 μM

東莨菪堿在表達(dá)5-HT3受體的卵母細(xì)胞中的應(yīng)用在單獨(dú)施用時不引起反應(yīng)，但在共同施用2μM5-HT期間引起濃度依賴性的反應(yīng)抑制。東莨菪堿的pIC50值為5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率為1.06±0.05。這得到Kb為3.23μM。當(dāng)在5-HT應(yīng)用期間施用東莨菪堿時也觀察到相同的濃度依賴性效應(yīng)。為了進(jìn)一步測試5-HT3受體的競爭性結(jié)合，用[3H]格拉司瓊測量未標(biāo)記的東莨菪堿的競爭，[3H]格拉司瓊是這些受體上已建立的高親和力競爭性拮抗劑。東莨菪堿與0.6 nM [3H]格拉司瓊（~Kd）顯示濃度依賴性競爭，平均pKi為5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）

在組織病理學(xué)研究中，大腦的組織學(xué)沒有顯著變化。然而，觀察到用僅接受蒸餾水的東莨菪堿預(yù)處理的對照小鼠的海馬細(xì)胞密度降低[2]。與正常組（3.06±0.296）相比，單獨(dú)使用東莨菪堿可顯著提高乙酰膽堿酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P<0.001）。與正常組（12.82±2.86）相比，用東莨菪堿治療的動物報(bào)告丙二醛（MDA）水平顯著增加（34.61±4.85; P <0.01）。與正常組（0.3906±0.02）相比，東莨菪堿處理組顯示還原型谷胱甘肽（GSH）水平顯著降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。與正常組（43.21±3.46）相比，東莨菪堿治療的大鼠顯示β淀粉樣蛋白（Aβ1-42）濃度顯著增加（P <0.001; 146.2±1.74）

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