卡托普利原料藥
甲巰丙脯酸
中文同義詞:1-(3-巰基-2-D-甲基丙酰基)-L-脯氨酸,巰甲丙脯酸;甲巰丙脯酸;卡托普利;巰甲丙脯酸;1-((2S)-2-甲基-3-巰
基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸;開博通;刻甫定;巰甲丙脯氨酸
英文名稱:Captopril
CAS號:    62571-86-2
分子式:    C9H15NO3S
分子量:    217.29
EINECS號:263-607-1
化學性質:白色或類白色結晶性粉末，有類似蒜的特臭，味咸。易溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷或氯仿，溶于水，不溶于乙mi或
己烷。其晶形有兩種，為同質異晶體，熔點106℃(穩(wěn)定型)和熔點84～86℃(不穩(wěn)定型)；或熔點87～88℃，再固化，第二熔點
104 105℃。[α]D20-126°～-132°(20mg本品溶于1ml乙醇)。pKl 3.7，Pk2 9.8。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1040靜脈注
射，6000口服。
卡托普利原料藥用途:血管緊張素轉化酶抑制劑，有明顯降壓和減低心臟負荷等作用。用于不同類型的高血壓，對心力衰竭也有效。和利尿藥
氫氯噻嗪成復方，商品名為Capozide、Acezide，1984年上市。
用途:卡托普利作為抗高血壓藥，對多種類型的高血壓均有明顯降壓作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。小鼠靜
脈注射LD50為1040mg/kg，口服LD50為6000mg/kg。
用途:卡托普利用于治療高血壓和心力衰竭.卡托普利為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶抑制劑，主要作用于腎素-血管緊
張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉換酶(ACE)，阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ，并能抑制醛
固酮分泌，減少水鈉潴留。用于高血壓，也用于對利尿藥、洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。
生產方法:由L-脯氨酸經異丁烯縮合、芐氧基羰酰氯酯化、氫氣氫化、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸縮合、雙環(huán)己胺成鹽、脫鹽、
水解而得。