西他列汀堿

(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;西他列汀;磷酸西他列汀SITAGLIPTINPHOSPHATE(研發(fā)中);二甲雙胍+SITAGLIPTIN,復(fù)方;西他列汀,西格列汀;西他列汀-D4;西他列汀-D4 HCL;西格列汀

本藥為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥，通過保護(hù)內(nèi)源性腸降血糖素和增強(qiáng)其作用而控制血糖水平。葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)，是針對(duì)膳食攝入而釋放的腸降血糖素。

GLP-1和GIP能通過細(xì)胞內(nèi)信號(hào)途徑增加胰島素合成及從胰島β細(xì)胞的釋放，GLP-1亦能減少胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成減少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代謝，導(dǎo)致其促胰島素作用喪失。

本藥抑制腸降血糖素經(jīng)DPP-4的降解，故能增強(qiáng)GLP-1和GIP的功能，增加胰島素釋放并降低循環(huán)中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依賴性)。本藥選擇性抑制DPP-4，對(duì)DPP-8或DPP-9無抑制活性。