阿西替尼原料藥API廠家

中文名稱:阿西替尼

中文同義詞:阿西替尼;N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺;AXI錫IB;苯甲酰胺, N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;10MG/50MG/100G;阿西替尼雜質(zhì);阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼標(biāo)準(zhǔn)品

英文名稱:Axitinib

英文同義詞:AXITINIB;Benzamide, N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE;N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinib for research;AG 013736;N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide

CAS號(hào):319460-85-0

分子式:C22H18N4OS

分子量:386.47

用途：抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;

包裝：1kg鋁箔袋 25kg紙板桶

概述阿昔替尼，是一個(gè)多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說(shuō)晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個(gè)藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等的對(duì)抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。

適應(yīng)癥阿昔替尼，是一個(gè)多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶點(diǎn)的、抗血管生成為主的小分子抑制劑，靶點(diǎn)上基本也就是這些，有的還同時(shí)能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說(shuō)晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個(gè)藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等的對(duì)抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。

阿昔替尼為白色粉末，熔點(diǎn)218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，極微溶于乙腈，幾乎不溶于水。在20℃pH1.2鹽酸溶液中溶解度為0.8mg/ml，pH6.8磷酸鹽緩沖溶液中溶解度為0.2微克/ml，為典型的pH依賴型藥物。

應(yīng)用阿昔替尼(Axitinib)是Pfizer公司開發(fā)的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體和c-KIT。

阿昔替尼為抗腫瘤藥，臨床上主要用于既往接受過(guò)一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。