碳水科技（Tanshtech）帶你認識脂質體

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脂質體（Liposome）也稱為微脂粒，應用包裹技術，可制備一種具有腦靶向給藥功能的新型藥物制劑。脂質體是利用雙分子層膜所形成的囊泡包裹藥物分子而形成的制劑。由于生物體質膜的基本結構也是磷脂雙分子層膜，脂質體具有與生物體細胞相類似的結構，因此有很好的生物相容性。脂質體進入人體內部之后會作為一個“入侵者"而啟動人體的免疫機制，組織中靶向性地富集，這就是脂質體的被動靶向性。

 通過在脂質體膜中摻入一些靶向物質，可以使脂質體在生物或者物理因素的引導下向特定部位靶向集中，這就是主動靶向脂質體，目前已經(jīng)出現(xiàn)的脂質體主動靶向機制有：熱敏脂質體、磁導向脂質體和抗體導向脂質體等。脂質體是由磷脂與（或不）與附加劑為骨架膜材制成的具有雙分子層結構的封閉囊狀體。常見的磷脂分子結構中有兩條較長的疏水烴鏈和一個親水基團，將適量的磷脂加至水或緩沖溶液中，磷脂分子定向排列，其親水基團面向兩側的水相，疏水的烴鏈彼此相對締和為雙分子層，構成脂質體。用于制備脂質體的磷脂有天然磷脂，如豆磷脂、Lecithin等；合成磷脂，如二棕櫚酰磷脂酰Choline，二硬脂酰磷脂酰Choline等。常用的附加劑為CLS。CLS也是兩親性物質，與磷脂混合使用，可制得穩(wěn)定的脂質體，其作用是調節(jié)雙分子層的流動性，減低脂質體膜的通透性。其他附加劑有十八胺、磷脂酸等，這兩種附加劑能改變脂質體表面的電荷性質，從而改變脂質體的包封率、體內外其他參數(shù)。

 脂質體可分為三類：小單室（層）脂質體，粒徑為20~50nm，經(jīng)超聲波處理的脂質體，絕大部分為小單室脂質體；多室（層）脂質體，粒徑約為400~3500nm，顯微鏡下可觀察到尤如洋蔥斷面或人手指紋的多層結構；大單室脂質體，粒徑約為200~1000nm，用Ether注入法制備的脂質體多為這一類。脂質體的制法有多種，根據(jù)藥物的性質或需要進行選擇。（1）薄膜分散法：這是一種經(jīng)典的制備方法，它可形成多室脂質體，經(jīng)超聲處理后得到小單室脂質體。此法優(yōu)點是操作簡便，脂質體結構典型，但包封率較低。（2）注入法：有Ether注入法和乙醇注入法等?！?/span>Ether注入法"是將磷脂等膜材料溶于Ether中，在攪拌下慢慢滴于55~65℃含藥或不含藥的水性介質中，蒸去Ether，繼續(xù)攪拌1~2h，即可形成脂質體。（3）逆相蒸發(fā)法：系將磷脂等脂溶性成分溶于有機溶劑，如氯仿中，再按一定比例與含藥的緩沖液混合、乳化，然后減壓蒸去有機溶劑即可形成脂質體。該法適合于水溶性藥物、大分子活性物質，如胰島素等的脂質體制備，可提高包封率。（4）冷凍干燥法：適于在水中不穩(wěn)定藥物脂質體的制備。（5）熔融法：采用此法制備的多相脂質體，其物理穩(wěn)定性好，可加熱滅菌。

在制備含藥脂質體時，根據(jù)藥物裝載的機理不同，可分為“主動載藥" 與“被動載藥"兩大類 。所謂“主動載藥"，即通過內外水相的不同離子或化合物梯度進行載藥，主要有K+-Na+梯度和H+梯度(即pH梯度)等。傳統(tǒng)上，人們采用最多的方法是“被動載藥"法。所謂“被動載藥" ，即首先將藥物溶于水相或有機相(脂溶性藥物) 中，然后按所選擇的脂質體制備方法制備含藥脂質體，其共同特點是：在裝載過程中脂質體的內外水相或雙分子層膜上的藥物濃度基本一致，決定其包封率的因素為藥物與磷脂膜的作用力、膜材的組成、脂質體的內水相體積、脂質體數(shù)目及藥脂比(藥物與磷脂膜材比)等。對于脂溶性的、與磷脂膜親和力高的藥物，“被動載藥"法較為適用。而對于兩親性藥物，其油水分配系數(shù)受介質的pH值和離子強度的影響較大，包封條件的較小變化，就有可能使包封率有較大的變化。

碳水科技(Tanshtech)生產定制各種脂質體和脂質納米粒子（LNPs）。包括各種空白對照脂質體，靶向脂質體，載藥脂質體，裝載DNA或小分子脂質體，長循環(huán)脂質體，陽離子脂質體，熒光脂質體，抗體修飾脂質體及其他特殊復雜的脂質體試劑。

空白脂質體

陽離子脂質體載核酸siRNA（LNP)

陽離子脂質體載mRNA（LNP)

陽離子脂質體載質粒DNA制備

靶向肽RGD脂質體的合成

抗體修飾包載siRNA和Chemotherapy藥的脂質納米粒子（LNPs）

抗體修飾包載核酸mRNA和Chemotherapy藥的脂質納米粒子（LNPs）

靶向顱內GliomaiRGD脂質體包裹TMZChemotherapy藥

靶向脂質體包裹小分子藥物蛋白

抗體anti-TFR2修飾脂質體，脂質體包裹藥物小分子蛋白

脂質體載Chemotherapy藥物

空載脂質體

靶向Folate-脂質體包裹活性熒光染料和藥物小分子

抗體CD-163修飾包裹siRNA和Tumor藥的脂質納米粒子（LNPs）

熒光脂質體包裹藥物蛋白bmp2

脂質體載ATP及FITC制備

FITC熒光素/活性CY染料/ICG/細胞膜DiD/DIA/DIR脂質體的定制

碳水科技（Tanshtech）可以根據(jù)客戶的需求，提供以下表征：

以上資料源于碳水科技（Tanshtech）

此產品僅用于的科學研究，不能用于人體及藥物開發(fā)或其他Treatment型用途。
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