PH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽TH修飾靶向脂質(zhì)體

PH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽TH修飾靶向脂質(zhì)體
 CPPs 可介導(dǎo)藥物高效入胞，但是由于缺乏選擇性，限制了其進(jìn)一步的應(yīng)用。
Zhang 等[11]用組an酸代替穿膜肽TK [AGYLLGKINLKK LAKL(Aib)KKIL-NH2]中所有的賴氨酸，構(gòu)建了一種新的多肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib) HHIL-NH2]。與TK 相比，

PH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽TH修飾靶向脂質(zhì)體

【中文名稱】

多肽TH修飾靶向脂質(zhì)體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with TH

【多肽序列號(hào)】

AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL

【純   度】

95%以上

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

50mg，10mg/ml

PH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽TH修飾靶向脂質(zhì)體

【產(chǎn)品特性】

 CPPs 可介導(dǎo)藥物高效入胞，但是由于缺乏選擇性，限制了其進(jìn)一步的應(yīng)用。Zhang 等[11]用組an酸代替穿膜肽TK [AGYLLGKINLKK LAKL(Aib)KKIL-NH2]中所有的賴氨酸，構(gòu)建了一種新的多肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib) HHIL-NH2]。與TK 相比，TH 中的組an酸殘基能夠響應(yīng)腫瘤細(xì)胞外pH，呈正電特性，因此TH 的穿膜效果顯zhu強(qiáng)于TK。另外，與TK 相比，TH 在pH 6.0 條件下被HeLa細(xì)胞的攝取量顯著高于pH 7.4 環(huán)境，即TH 只在低pH 環(huán)境下發(fā)揮穿膜功能，因此該多肽的腫瘤靶向性顯著改善，對(duì)正常組織的毒性明顯降低。通過將TH 與抗癌藥xi樹堿（camptothecin, CPT）連接后，得到的大分子TH-CPT 可以pH 依賴方式殺傷腫瘤細(xì)胞，進(jìn)一步證實(shí)了TH 在腫liu治療中的顯著優(yōu)勢(shì)（圖4）。

隨后，Zhang等[12]用TH 修飾脂質(zhì)體構(gòu)建出一種pH 響應(yīng)脂質(zhì)體（TH-modified liposome, TH-Lip），該脂質(zhì)體在腫瘤弱酸性環(huán)境中可迅速改變其帶電行為，使脂質(zhì)體帶正電荷，顯著促進(jìn)脂質(zhì)體在腫瘤內(nèi)的滲透能力及入胞能力。研究結(jié)果表明，C26 細(xì)胞及HepG2 細(xì)胞對(duì)TH-Lip 的攝取量顯著高于聚乙二醇化的脂質(zhì)體（pH 6.3），證明了TH能夠促進(jìn)納米制劑的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

 

PH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽TH修飾靶向脂質(zhì)體

部分脂質(zhì)納米顆粒(LNP)定制系列產(chǎn)品：

靶向PH響應(yīng)性穿模肽（MPG）長(zhǎng)循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

靶向PH響應(yīng)性穿模肽（R6H4）修飾長(zhǎng)循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

靶向PH響應(yīng)性穿模肽（TH）修飾長(zhǎng)循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

靶向PH響應(yīng)性穿模肽（R8）修飾長(zhǎng)循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

藍(lán)色熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

藍(lán)色熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

綠色熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

綠色熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

黃色熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

黃色熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

橙色熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

橙色熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

紅色熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

紅色熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

近紅外/紅外熒光標(biāo)記100nm空白脂質(zhì)納米顆粒

近紅外/紅外熒光標(biāo)記200nm空白脂質(zhì)納米顆粒

載藥脂質(zhì)體（lipsome）定制

載核酸脂質(zhì)納米顆粒（LNP）定制