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為什么司美格魯肽（索瑪魯肽）被稱作一針瘦，其功效是什么

來源：南京辰瑞晟生物醫(yī)藥科技有限公司   2023年03月08日 18:20  

索馬魯肽即司美格魯肽，本節(jié)就索瑪魯肽可開發(fā)的劑型進(jìn)行分析和討論。歡迎各位同行積極討論。

索瑪魯肽（Semaglutide）是由Denmark的諾和諾德公司(Novo Nordisk)開發(fā)的新一代GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）類似物，分子式為C187H291N45O59，分子量為4113.58。索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)，并在利拉魯肽結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進(jìn)行了優(yōu)化：將利拉魯肽第8、26位的丙氨酸、賴氨酸改為2-氨基異丁酸、精氨酸，并加入間隔基（PEG鏈），并采用硬脂二酸?；?。該結(jié)構(gòu)不僅提高了索瑪魯肽的藥效，且延長(zhǎng)了索瑪魯肽的半衰期。


索瑪魯肽目前上市的劑型有注射劑和片劑。索瑪魯肽片劑面臨著生物利用度的重大障礙，在胃腸道中穩(wěn)定性差，難以穿透上皮吸收，以及多變的藥代動(dòng)力學(xué)，使得其通過口服達(dá)到全身水平具有較大的挑戰(zhàn)。索瑪魯肽片劑目前已被EMA、FDA、PMDA等批準(zhǔn)，是30多年來口服肽類遞送的重要里程碑。


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