以不變應(yīng)萬變——流感“神藥”奧司他韋

奧司他韋（Oseltamivir）是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑，其抑制神經(jīng)氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞，從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計(jì)的成功案例，在這種藥物的研發(fā)過程中大量應(yīng)用了計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的手段，根據(jù)靶酶的三維結(jié)構(gòu)有針對性地設(shè)計(jì)了高效低毒專一性強(qiáng)的神經(jīng)氨酸酶抑制劑。

磷酸奧司他韋原料藥

級別：醫(yī)藥原料藥

磷酸奧司他韋含量：99%

中文同義詞: 磷酸奧司他韋;磷酸奧斯他韋

英文名稱: Oseltamivir phosphate 

磷酸奧司他韋CAS號： 204255-11-8 

分子式： C16H28N2O4·H3PO4 

分子量： 410.4  

性狀：磷酸奧司他韋原料藥是白色結(jié)晶性粉末

用途：磷酸奧司他韋是一種非常有效的流感治療用藥，并且可以大大減少并發(fā)癥

磷酸奧司他韋原料藥包裝：根據(jù)客戶要求包裝25公斤/紙板桶; 5公斤/鋁聽

磷酸奧司他韋原料藥貯存方法：陰涼，干燥，遮光密封保存。

流感，全稱是流行性感冒。是由甲乙丙三型流感病毒分別引發(fā)的一種急性呼吸道疾病。流感病毒是RNA病毒，根據(jù)其表面抗原命名為HxNy（其中x=1~15，y=1~9），其中H代表血球凝集素（Hemagglutinin），N代表神經(jīng)氨酸酶（Hemagglutinin）。 奧司他韋正是神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑，其抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞，從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計(jì)的成功案例。奧司他韋的研發(fā)過程中大量應(yīng)用了計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的手段，根據(jù)靶酶的三維結(jié)構(gòu)。

奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物并通過腎臟排泄來清除（>90%）。大約60~70%的口服劑量在尿液中表現(xiàn)為活性代謝產(chǎn)物形式，小于5%以奧司他韋形式存在。腎臟對奧司他韋及其活性代謝產(chǎn)物的清除率均超過了腎小球?yàn)V過率，表明除了腎小球?yàn)V過外，奧司他韋還依賴于腎小管分泌的陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)途徑被清除?？诜W司他韋后檢測糞便發(fā)現(xiàn)其中的殘留藥物不到初始給藥劑量的20%，其中50%為奧司他韋，50%為其活性代謝物。