阿巴卡韋中間體原藥
阿巴卡韋
中文別名 (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇
CAS RN 136470-78-5;136777-48-5
英文名稱 Abacavir
分 子 式 C14H18N6O
分 子 量 286.3323
性狀:淺粉色或淺粉紅色粉末
用 途 抗愛滋病輔助藥物
阿巴卡韋中間體原藥
阿巴卡韋
外文名:Abacavir
別名 : (1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇,阿波卡韋,賽進(jìn)
分子式:C14H18N6O
分子量:286.34
CAS號(hào) :136470-78-5
藥理毒理:本品是一個(gè)新的碳環(huán)2'-脫氧鳥 苷核苷類藥物,其口服生物利用度高,易滲入中樞神 經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣,它是 一個(gè)無活性的前藥,在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯,并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用: ①競(jìng)爭(zhēng)性地 抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。
適應(yīng)證:與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用,治療HIV感染的成年患者及3個(gè)月以上兒童患者。
不良反應(yīng):主要有嘔吐、不適及疲 勞,口服液有輕微的胃腸道反應(yīng),沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。