斑蝥素對多種實驗動物腫瘤有一定抑制作用,尤其當(dāng)腹水型腫瘤接種的瘤細胞數(shù)較少時,可見小鼠生存期延長。 其作用機制可能是抑制蛋白質(zhì)與核酸的合成。本品小劑量時對機體免疫功能無影響,較大劑量時則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥蟲體中,可作為皮膚發(fā)赤、發(fā)泡或生毛劑。用制備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用于肝癌,有一定療效。 具有治療肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、結(jié)腸癌等癌癥的治療。服用過多,可能導(dǎo)致嘔吐,腹瀉等癥狀,更嚴(yán)重者會出現(xiàn)心臟、腎衰竭現(xiàn)象。各項參數(shù)如下:
動物來源:芫青科昆蟲南方大斑蝥的干燥蟲體。
別名:斑蟊素
英文名:Cantharidin
分子式:C10H12O4
分子量:196.2
CAS號:56-25-7
檢測方式:高效液相色譜法
規(guī)格:≥98%
性狀:白色斜方形鱗狀晶體;氣微,無苦味。
質(zhì)量控制方法
和去甲檢測條件有區(qū)別,檢測時注意摸索
色譜柱:Diamonsil C18 柱(4.6 rnin×250 rnin,5);
流動相:乙腈.水(80:20);
檢測波長:209 nm;
流速:1mL/min;
柱溫:30℃ ;
進樣量:20 L,
對照品溶液:取對照品適量,精密稱定,加甲醇制成每l mL含 0.1 mg的溶液,即得。
注意事項
1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐。
2.對泌尿系統(tǒng)有刺激癥狀,并有陣發(fā)性心動過速、手指及面部麻木等。
3.心腎功能不全及孕婦應(yīng)忌用。
4.服藥期間要多飲綠茶或開水。
副作用
服用過多,可能導(dǎo)致嘔吐,腹瀉等癥狀,更嚴(yán)重者會出現(xiàn)心臟、腎衰竭現(xiàn)象。
這種藥物有很強大的刺激性,吞服以后,它就取道膀胱并且隨尿液排出,當(dāng)它流過時,使得膀胱和尿道產(chǎn)生一種如焚如燒的感覺,由于反射作用而刺激了性器官。
女子服后,陰蒂勃起、陰唇充血、陰道刺激;男人服后,陰經(jīng)勃起。
注意:斑蝥屬劇毒藥,如果濫用、超量應(yīng)用、與酒蒜同用、生用(或泡制不當(dāng))、外用面積過大、蓄積、肝腎功能不全、沖服會引起中毒,中毒劑量為0.6g,致死劑量為1.5g;0.14μg能誘發(fā)皮膚起泡,10mg可產(chǎn)生嚴(yán)重中毒或致死,給臨床應(yīng)用帶來麻煩。人們經(jīng)過*的研究和試驗,合成了部分的衍生物或類似物如去甲、斑蝥酸鈉和羥基斑蝥胺等抗癌藥物來替代,實驗表明,它們的藥理作用相似,但毒性較小得多。