黃花青蒿提取物

  青蒿素肌肉注射*劑量0.2g,6-8小時以后給藥0.1g,第二，第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g.重癥第4日再給0.1g,或連用3日，每日0.3g,總量0.9g.小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射.口服，*劑量1g,6-8小時以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一療程，總量2.5g.小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內(nèi)服完.注射部位疼痛，硬塊.用法[用法及用量]成人常用量：①控制瘧疾癥狀（包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧），青蒿素片劑* 1.0g，6～8h后0.5g，第 2、3日各0.5g。栓劑* 600mg，4h后 600mg，第 2、3日各 400mg。②惡性腦型瘧，青蒿素水混懸劑，首劑 600mg，肌注，第 2、3日各肌注 150mg。③系統(tǒng)性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服 0.1g，1日 2次，第 2個月每次0.1g，每日3次，第 3個月每次 0.1g，每日 4次。[劑型與規(guī)格]片劑：50mg/片，100mg/片。栓劑：600mg/枚。水混懸劑：100mg/ml。[用法]（1）直腸給藥：1次 0.4—0.6g， 1日 0.8—1.2g。（2）深部肌注：第1次 200mg， 6—8小時后再給100mg，第 2， 3日各肌注 100mg，總劑量 500mg（別重癥第 4天再給 100mg）。連用 3日，每日肌注 300mg，總量 900mg。小兒 15mg/kg，按上述方法 3日內(nèi)注完。（3）口服：先服 1g，6，～8小時再服 0.5g，第 2， 3日各服 0.5g，療程 3日，總量為 2.5g。小兒 15mg/kg，按上述方法 3日內(nèi)服完。[制劑]油注射液：每支 50mg（2ml）； 100mg（2ml）； 200mg（2ml）； 300mg（2ml）。水混懸注射液：每支 300mg（2ml）。片劑：每片 50mg； 100mg。6注意事項編輯妊娠早期慎用。給藥說明口服青蒿素的抗瘧活性不及注射。栓劑亦優(yōu)于口服，但采用栓劑時，如肛塞后 2h內(nèi)排便，應補給 1次。青蒿素治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現(xiàn)蟻走感，半個月后逐漸減輕，月余后一般情況改善。青蒿素毒性低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。個別人一過性轉(zhuǎn)氨酶升高，輕度皮疹.少數(shù)人有惡心，嘔吐，腹瀉等，可自行恢復.相互作用1．該品必須與伯氨喹合用*間日瘧。2．與甲氧芐胺嘧啶合用有增效作用，并可減少復燃或復發(fā)。作用與用途該品為一高效、*抗瘧藥。作用于瘧原蟲紅細胞內(nèi)期，適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用該品亦有效。劑量與用法口服，*服1g，間隔6～8小時后再服0.5g，第二、三日各服0.5g。3日為1療程。深部肌注，*200mg，間隔6～8小時后再肌注100mg，第二、三日各肌注100mg，總量500mg；肌注300mg/日，連用3日，總量900mg。小兒15mg/kg，按上述方法3日內(nèi)注完。副作用1 有輕度惡心、嘔吐及腹瀉等，不加治療能很快恢復正常。2 注射部位淺時，易引起局部疼痛和硬塊。3 個別病人，可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高及輕度皮疹。4 妊娠早期婦女慎用。7建議編輯世界衛(wèi)

  青蒿素注：中國科學家早在1981年世衛(wèi)組織在北京召開的青蒿素及其衍生物學術(shù)討論會上就提出了研發(fā)復方青蒿素以防止和延緩抗藥性出現(xiàn)的設(shè)想，但并未受到重視，中國遂開始自行研發(fā)復方藥物，成功開發(fā)出復方蒿甲醚等系列復方藥。2005年，*醫(yī)學雜志《柳葉刀》發(fā)表文章，指出研究發(fā)現(xiàn)使用單方青蒿素的地區(qū)瘧原蟲對青蒿素敏感度下降，這意味著瘧原蟲有開始出現(xiàn)抗藥性的可能，世衛(wèi)組織才對中國的建議加以重視，開始全面禁止使用單方青蒿素。在此我們不得不佩服中國科學家的遠見卓識。8真假青蒿編輯饒毅稱：“青蒿不僅記載于古代中藥書中，而且在1950年代和1960年代，中國民間也有使用的記錄。”有資料顯示，江蘇高郵縣一直有使用青蒿治瘧疾的做法。雙氫青蒿素發(fā)明人李英回憶稱，1958年高郵就有用青蒿氽湯治療瘧疾的記錄，在1969年，當?shù)剞r(nóng)村醫(yī)生和群眾還利用當?shù)厍噍镩_展瘧疾的群防群治，取得了“良好的效果”——70年代的某些實驗顯示，某些提取工藝不存在提取溫度超過60ºC，有效成分就會被破壞的現(xiàn)象，該地區(qū)青蒿的療效或許與此有關(guān)。而關(guān)于青蒿和黃花蒿“張冠李戴”的問題，據(jù)2009年出版的屠呦呦著《青蒿及青蒿素類藥物》稱，這是當初日本植物學家在編訂草本植物的英文名稱時，誤將青蒿系到Artemisia apiacea hance下，而黃花蒿則被定名為Artemisia annua Linn。實際上，根據(jù)李時珍描述的植物性狀，日本學者定名有誤，青蒿其實就是Artemisia annua Linn，即含有青蒿素成分的那種有效藥物。而Artemisia apiacea hance則是另一種不相干的植物邪蒿。至于“黃花蒿”，屠呦呦認為另有其物，而據(jù)有的學者研究，黃花蒿可能是青蒿的晚出異名，《本草綱目》對兩者的記載都是“味苦”，兩者實際為一回事。因此，屠呦呦認為李時珍《本草綱目》中并未弄錯，所載“青蒿”即含有青蒿素的*。屠呦呦認為，《肘后備急方》及《本草綱目》對青蒿素的發(fā)現(xiàn)是起到很大作用的。青蒿：為菊科植物黃花蒿（ Artemisia annua L.）的全草。主產(chǎn)于安徽、河南、江蘇、河北、陜西、山西等地。商品均以色青綠、干燥、質(zhì)嫩、未開花、氣味濃郁者為佳。含青蒿素。牡蒿 ：為菊科植物牡蒿（ Artemisia japonica Thunb.）的全草。在江蘇、上海、四川等地藥材市場上作“青蒿”使用。茵陳蒿：為菊科植物茵陳蒿（Artemisia capillaris Thunb.）的全草。東北地區(qū)常作“青蒿”入藥。不含青蒿素。小花蒿：菊科植物小花蒿（Artemisia parviflora R.）的全草。以青蒿收載入《滇南本草》，云南昆明亦稱此為青蒿。92010版編輯青蒿素QinghaosuArtemisinin書頁號：2005年版二部－309[刪去]

  無色針狀晶體狀青蒿素[修訂]按干燥品計算，含C15H22O5為98.0%～102.0%?！捐b別】（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間*?！緳z查】 有關(guān)物質(zhì) 取該品適量，加丙酮溶解制成每1ml中含15mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液0.5ml，置100ml量瓶中，加丙酮稀釋至刻度，作為對照溶液（1）；精密量取對照溶液（1）5ml，置10ml量瓶中，加丙酮稀釋至刻度，作為對照溶液（2）；另取青蒿素對照品和雙氫青蒿素對照品，加丙酮溶解并釋稀制成每1ml 中含青蒿素10mg和雙氫青蒿素0.1mg的混合溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以石油醚（60～90℃）-丙酮-冰醋酸（8∶2∶0.1）為展開劑，展開15cm以上，取出，晾干，噴以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加熱10～20 分鐘至斑點清晰，對照品溶液應顯青蒿素與雙氫青蒿素各自的清晰斑點。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，與對照溶液（1）主斑點比較，不得更深；與對照溶液（2）的主斑點比較，深于對照溶液（2）主斑點的斑點不得多于1個?！竞繙y定】 照高效液相色譜法（附錄V D）測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水（60∶40）為流動相；檢測波長為210nm。取該品和雙氫青蒿素對照品適量，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含青蒿素1mg和雙氫青蒿素1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色譜儀，雙氫青蒿素呈現(xiàn)兩個色譜峰，青蒿素峰與相鄰雙氫青蒿素峰的分離度應大于2.0；理論板數(shù)按青蒿素峰計算不低于6000。測定法 取該品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取青蒿素對照品約25mg，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。