鹽酸四環(huán)素原料藥

鹽酸四環(huán)素原料藥
CAS:64-75-5
密度：1.644g/cm3
熔點(diǎn)：172-174℃ (dec.)
沸點(diǎn)：790.622°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：431.953°C
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
該品為廣譜抑菌劑，高濃度時(shí)具殺菌作用。除了常見(jiàn)的革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌外，多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對(duì)該品敏感。該品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對(duì)該品敏感。該品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。該品對(duì)弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌抗菌作用良好，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)抗菌活性，對(duì)部分厭氧菌屬細(xì)菌具一定抗菌作用，但遠(yuǎn)不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來(lái)由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見(jiàn)病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對(duì)四環(huán)素多數(shù)耐藥，并且，同類品種之間存在交叉耐藥。該品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。