藥用級交聯(lián)羧甲基纖維素鈉cas74811-65-7
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中,交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時,交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入(顆粒內(nèi)加和顆粒外加),這樣可以好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用做崩解劑時,濃度可達(dá)5(w/w),但通常接壓片工藝中的用量為2(w/w),濕法制粒壓片時為3(w/w)。無論是濕法制?;蚪訅浩に嚕形鼭裥暂o料(例如山梨醇)可造成崩解劑(如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)的效率稍微降低。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與強酸、鐵或其他金屬(例如鋁、汞、鋅)的可溶性鹽有配伍禁忌。 Company Logo LOGO LOGO 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的介紹 2012-02-15 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的概述 HEC 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。英文名Croscarmellose Sodium,片劑、膠囊劑的崩解劑。其為無臭、白色或灰白色粉末。不溶于水,但當(dāng)與水接觸后,交聯(lián)羧甲基纖維素鈉體積迅速溶脹至原體積的4~8倍。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉穩(wěn)定,但具有吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑、采用接壓片工藝制備的模型片,30℃貯存14個月后,其溶出度無顯著改變。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉應(yīng)置于密閉容器中,于陰涼、干燥處貯存。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉,又稱改性纖維素膠,國外商品名Ac-Di-Sol ,是CMC-Na 的交聯(lián)聚合物,其取代度約為10。含有大約70的羧基鈉鹽,因此具有較大的引濕性,但由于交聯(lián)鍵的存在而不溶于水,在水中能吸收數(shù)倍于其本身重量的水而膨脹,具有良好的崩解作用和可壓性。在接壓片中的用量約為5~10。 其主要的崩解機理是高孔隙率和強溶脹性。高濃度的CC-Na對疏水性藥物能起到潤濕和分散作用,可大大改善藥物的溶出度。 10~25 0.5~5.0 膠囊崩解劑 片劑崩解劑 濃度/ 用途 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作為模型藥物,系統(tǒng)地研究了CC-Na在接壓片中的崩解效果。結(jié)果表明,當(dāng)含量為5 ~10,壓力為250~280MPa時,崩解時間短。 Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation [ J ]. Int J Pharm, 17, 147 (1) : 11. 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CC-Na) 水分通過三維纖維 結(jié)構(gòu)快速滲透 纖維膨脹&崩解力變大 片劑崩解,活性物質(zhì)釋放 HEC 纖維素堿的制備可將來源于木漿或棉纖維的纖維素在溶液中浸漬。然后將堿化纖維素與一鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉。待取代反應(yīng)完成,且全部耗盡后,過量的一鈉緩慢水解為羥基乙酸。羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團轉(zhuǎn)化為游離酸。并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉,除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉?;蟮慕宦?lián)羧甲基纖維素鈉的度大于.5??梢詫⒔宦?lián)羧甲基纖維素鈉磨碎,降低聚合物纖維的長度,從而改善其流動。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉主要用作口服制劑的崩解劑,通常認(rèn)為無毒、無刺激性
藥用級交聯(lián)羧甲基纖維素鈉cas74811-65-7